Haloperidol WZF 0,2%

1 tableta vsebuje 1 mg ali 5 mg haloperidola. Tab. vsebujejo laktozo. 1 ml (20 kapljic) raztopine vsebuje 2 mg haloperidola. Raztopina vsebuje metilparahidroksibenzoat (E 218) in propilparahidroksibenzoat (E 216).

Ukrepanje

Nevroleptično zdravilo, ki spada v skupino derivatov butirofenona. Ima močan antipsihotični in pomirjevalni učinek. Zmanjšuje tesnobo, agresivnost, psihomotorično vznemirjenost, nagnjenost k halucinacijam in blodnjam. Haloperidol je močan antagonist osrednjih in perifernih dopaminergičnih receptorjev. Ima antiholinergične lastnosti in se veže tudi na opioidne receptorje. Dobro se absorbira iz prebavil in doseže Cmax v krvi 3-6 ur po uporabi. Približno 92% je vezanih na beljakovine v plazmi. Približno 40% se izloči z urinom in 15% z blatom. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prehaja krvno-možgansko pregrado.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli. Zdravljenje shizofrenije in shizoafektivnih motenj: 2-10 mg / dan v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Pri bolnikih s prvo epizodo shizofrenije je običajno učinkovit odmerek od 2 do 4 mg / dan, medtem ko bodo bolniki z več epizodami shizofrenije potrebovali odmerke do 10 mg / dan. Odmerek je mogoče prilagoditi v intervalih od 1 do 7 dni. Dokazano je, da odmerki nad 10 mg / dan pri večini bolnikov niso učinkovitejši od nižjih odmerkov in lahko povečajo pojavnost ekstrapiramidnih simptomov. Pri razmisleku o uporabi odmerkov nad 10 mg / dan je treba izdelati individualno oceno koristi in tveganja. Največji odmerek je 20 mg / dan, ker pri večjih odmerkih tveganje odtehta klinično korist zdravljenja. Reliefno zdravljenje delirija po neuspehu nefarmakološkega zdravljenja: 1–10 mg / dan v enkratnem odmerku ali v 2-3 razdeljenih odmerkih. Zdravljenje je treba začeti z najnižjim možnim odmerkom in če vznemirjenost traja, prilagodite odmerek v razmikih od 2 do 4 ure, do največjega odmerka 10 mg / dan. Zdravljenje zmernih do hudih maničnih epizod pri bipolarni motnji: 2–10 mg / dan v enkratnem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Odmerek je mogoče prilagoditi v intervalih od 1 do 3 dni. Odmerki nad 10 mg / dan pri večini bolnikov niso učinkovitejši. Največji odmerek je 15 mg / dan. Nadaljnjo uporabo pripravka je treba oceniti v zgodnji fazi zdravljenja. Zdravljenje akutne psihomotorične vznemirjenosti med psihotičnimi motnjami ali epizodami bipolarne manije: 5–10 mg, po potrebi ponovno po 12 urah, ki ne presega največjega odmerka 20 mg / dan. Nadaljnjo uporabo zdravila je treba oceniti v zgodnji fazi zdravljenja. Pri prehodu z intramuskularne injekcije haloperidola začnite peroralno odmerjanje s pretvorbo odmerka 1: 1 in nato prilagodite odmerek glede na klinični odziv. Zdravljenje vztrajne agresije in psihotičnih simptomov pri bolnikih z zmerno do hudo demenco pri Alzheimerjevi bolezni in vaskularni demenci, kadar nefarmakološko zdravljenje ni uspelo in bolnik predstavlja tveganje zase ali za druge: 0,5-5 mg / dan v odmerku enkrat ali v dveh deljenih odmerkih. Odmerek je mogoče prilagoditi v intervalih od 1 do 3 dni. Potrebo po nadaljevanju zdravljenja je treba preveriti po največ 6 tednih. Zdravljenje tikov, vključno s sindromom Gillesa de la Touretteja, pri bolnikih s pomembnimi motnjami v delovanju, po neuspehu izobraževalne terapije, psihoterapije in drugega farmakološkega zdravljenja: 0,5-5 mg / na dan, v enkratnem odmerku ali v dveh razdeljenih odmerkih. Odmerek je mogoče prilagoditi v intervalih od 1 do 7 dni. Potrebo po nadaljnjem zdravljenju je treba pregledati vsakih 6 do 12 mesecev. Zdravljenje blage do zmerne horee pri Huntingtonovi bolezni, kadar so druga zdravila neučinkovita ali jih ne prenašajo: 2–10 mg / dan v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Odmerek je mogoče prilagoditi v intervalih od 1 do 3 dni. Če so predpisani posamezni odmerki haloperidola manjši od 1 mg, je treba uporabiti raztopino Haloperidol WZF 0,2% peroralne kapljice. Če ste pozabili vzeti odmerek, vzemite naslednji odmerek kot običajno. Ne vzemite dvojnega odmerka. Posebne skupine bolnikov. Priporočila za začetni odmerek haloperidola pri starejših: zdravljenje vztrajne agresije in psihotičnih simptomov pri bolnikih z zmerno do hudo demenco pri Alzheimerjevi bolezni in vaskularni demenci, kadar nefarmakološko zdravljenje odpove in kadar pacient predstavlja tveganje zase ali za druge - 0,5 mg / dan. Vse druge indikacije - polovica najnižjega priporočenega odmerka za odrasle. Največji odmerek pri starejših je 5 mg / dan.Odmerke nad 5 mg / dan je treba upoštevati le pri bolnikih, ki so prenašali večje odmerke, in po ponovni oceni profila individualnih koristi tveganje za posameznega bolnika. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati, vendar je potrebna previdnost. Vendar pa lahko bolniki s hudo ledvično okvaro zahtevajo nižji začetni odmerek, čemur sledi bolj nežno titriranje odmerka v daljših intervalih kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Vpliv okvare jeter na farmakokinetiko haloperidola ni bil ocenjen. Ker se haloperidol v veliki meri presnavlja v jetrih, je priporočljivo, da se začetni odmerek prepolovi, čemur sledi bolj nežno titriranje odmerka v daljših intervalih kot pri bolnikih z normalno jetrno funkcijo. Otroci in mladina. Zdravljenje shizofrenije pri mladostnikih, starih od 13 do 17 let, kadar je druga farmakoterapija neučinkovita ali je ne prenašajo: 0,5-3 mg / dan, v razdeljenih odmerkih (2 do 3-krat na dan). Uporaba odmerkov nad 3 mg / dan zahteva individualno oceno profila koristi in tveganja. Priporočeni največji odmerek je 5 mg / dan. Trajanje zdravljenja je treba za vsakega bolnika določiti posebej. Zdravljenje vztrajnega hudega agresivnega vedenja pri otrocih in mladostnikih, starih od 6 do 13 let z avtizmom ali vsesplošnimi motnjami v razvoju, kadar druga farmakoterapija ni učinkovita ali je ne prenašajo: 0,5-3 mg / dan pri otrocih, starih od 6 do 13 let. 11 let in 0,5 do 5 mg / dan pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, v deljenih odmerkih (2 do 3-krat na dan). Po 6 tednih je treba ponovno oceniti potrebo po nadaljnjem zdravljenju. Zdravljenje tikov, vključno s sindromom Gillesa de la Touretteja, pri otrocih in mladostnikih, starih od 10 do 17 let s pomembno funkcionalno okvaro, po neuspehu izobraževalne terapije, psihoterapije in drugega farmakološkega zdravljenja: 0,5-3 mg / dan, v odmerkih razdeljeno (2 do 3-krat na dan). Potrebo po nadaljnjem zdravljenju je treba pregledati vsakih 6 do 12 mesecev. Način uporabe. Za lažje dajanje raztopine jo je treba mešati samo z vodo. Razredčeno raztopino je treba vzeti takoj.

Indikacije

Odrasli, stari ≥ 18 let. Zdravljenje shizofrenije in shizoafektivnih motenj. Nujno zdravljenje delirija po neuspehu zdravljenja brez zdravil. Zdravljenje zmernih do hudih maničnih epizod pri bipolarni motnji. Zdravljenje akutne psihomotorične vznemirjenosti med psihotičnimi motnjami ali pri maničnih epizodah bipolarne motnje. Zdravljenje vztrajne agresije in psihotičnih simptomov pri bolnikih z zmerno do hudo demenco pri Alzheimerjevi bolezni in vaskularni demenci, kadar nefarmakološko zdravljenje ni uspelo in je bolnik tveganje zase ali za druge. Zdravljenje tikov, vključno s sindromom Gillesa de la Touretteja, pri bolnikih s pomembno disfunkcijo po neuspehu izobraževalne terapije, psihoterapije in drugega farmakološkega zdravljenja. Za zdravljenje blage do zmerne horeje pri Huntingtonovi bolezni, kadar druga zdravljenja niso uspela ali se ne prenašajo. Otroci in mladina. Zdravljenje shizofrenije pri mladostnikih, starih od 13 do 17 let, kadar druga farmakoterapija ni učinkovita ali je ne prenašajo. Zdravljenje vztrajnega hudega agresivnega vedenja pri otrocih in mladostnikih, starih 6-17 let, z avtizmom ali vsesplošnimi motnjami v razvoju, kadar druga farmakoterapija ni učinkovita ali je ne prenašajo. Zdravljenje tikov, vključno s sindromom Gillesa de la Touretteja, pri otrocih in mladostnikih, starih od 10 do 17 let s pomembnimi funkcionalnimi motnjami po neuspehu izobraževalne terapije, psihoterapije in drugega farmakološkega zdravljenja.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Koma. Depresija centralnega živčnega sistema. Parkinsonova bolezen. Demenca z Lewyjevimi telesi. Progresivna supranuklearna paraliza. Znano po podaljšanju QTc ali prirojenem sindromu dolgega QT. Nedavni akutni miokardni infarkt. Dekompenzirano srčno popuščanje. Zgodovina ventrikularnih aritmij ali torsade de pointes. Nekorigirana hipokalemija. Uporaba drugih zdravil, ki podaljšajo interval QT.

Previdnostni ukrepi

Uporaba previdna pri starejših bolnikih s psihozo, povezano z demenco, zaradi povečanega tveganja za smrt. Pri uporabi haloperidola so poročali o primerih podaljšanja QTc in / ali prekatnih aritmij v redkih primerih nenadne smrti. Tveganje za takšne dogodke se poveča z velikimi odmerki, visokimi koncentracijami v plazmi in pri nagnjenih bolnikih ali po parenteralnem, zlasti intravenskem dajanju. Previdnost je potrebna pri bolnikih z bradikardijo, srčnimi boleznimi, podaljšanjem intervala QTc v družinski anamnezi ali z anamnezo ali trenutno anamnezo zlorabe alkohola. Previdnost je potrebna tudi pri bolnikih, pri katerih lahko koncentracija haloperidola v plazmi postane visoka. Pred začetkom zdravljenja je priporočljiv EKG. Med zdravljenjem je treba pri vsakem bolniku pretehtati EKG za podaljšanje intervala QTc ali ventrikularne aritmije. Če se interval zdravljenja med zdravljenjem podaljša, je priporočljivo zmanjšanje odmerka, če pa interval QTc preseže 500 ms, je treba haloperidol prekiniti. Motnje elektrolitov, kot sta hipokaliemija in hipomagneziemija, povečajo tveganje za ventrikularne aritmije in jih je treba pred začetkom zdravljenja odpraviti. Zato je priporočljivo, da se pred začetkom zdravljenja testirajo elektroliti in med zdravljenjem redno spremljajo. Poročali so tudi o primerih tahikardije in hipotenzije (vključno z ortostatsko hipotenzijo), pri dajanju haloperidola bolnikom s simptomi hipotenzije ali ortostatske hipotenzije pa je potrebna previdnost. Uporabljati ga je treba previdno pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap. Če se razvije nevroleptični maligni sindrom, je treba uporabo antipsihotika nemudoma prekiniti in uvesti ustrezno simptomatsko zdravljenje ter natančno nadzorovati bolnika. Zdravilo Haloperidol je treba ukiniti ob prisotnosti znakov ali simptomov tardivne diskinezije. Pojavijo se lahko simptomi ekstrapiramidnega sindroma (npr. Tremor, hipertonija, hipersalivacija, počasni gibi, akatizija, akutna distonija). Povečanje odmerka lahko poslabša simptome akatizije. Moški in mlajši ljudje so bolj izpostavljeni distoniji. Zaradi akutne distonije bo morda treba zdravljenje prekiniti. Če je sočasno jemanje antiparkinzonskih zdravil potrebno, se lahko po ukinitvi haloperidola nadaljuje, če je njihovo izločanje hitrejše od haloperidola, da se prepreči nastanek ali poslabšanje EPS. Ne smemo pozabiti, da se lahko očesni tlak poveča ob sočasni uporabi antiholinergikov, vključno z zdravili, ki se uporabljajo pri parkinsonizmu, s haloperidolom. Previdnost je potrebna pri bolnikih z epilepsijo in pri tistih, ki so nagnjeni k napadom (npr. Odvzem alkohola in poškodbe možganov). Priporočljivo je prilagoditi odmerek in biti previden pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Tiroksin lahko poveča toksične učinke haloperidola. Pri ljudeh s hipertiroidizmom je treba antipsihotike dajati le previdno, medtem ko vedno uporabljajo zdravljenje za vzdrževanje normalnega delovanja ščitnice. Endokrini učinki antipsihotikov vključujejo hiperprolaktinemijo. Previdnost je potrebna pri bolnikih s hiperprolaktinemijo, pri bolnikih z anamnezo prolaktin odvisnih tumorjev ali z anamnezo raka dojke. Poročali so o primerih venske trombembolije (VTE) v povezavi z uporabo antipsihotikov. Ker se pri bolnikih, ki prejemajo antipsihotike, pogosto pojavijo dejavniki tveganja za VTE, je treba pred in med zdravljenjem s haloperidolom ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in sprejeti ustrezne preventivne ukrepe. Pri shizofreniji se lahko terapevtski odziv na antipsihotična zdravila odloži. Po prenehanju zdravljenja z antipsihotiki se simptomi osnovne bolezni morda ne bodo pokazali več tednov ali mesecev. Če je depresija prevladujoči simptom, je priporočljivo, da zdravila ne uporabljate kot monoterapijo. Haloperidol se lahko uporablja skupaj z antidepresivi v pogojih, ko sočasno obstajata depresija in psihoza. Pri zdravljenju maničnih epizod bipolarne motnje obstaja nevarnost prehoda z manije na depresijo. Pomembno je nadzorovati bolnike glede spremembe faze v depresivno fazo s povezanimi tveganji, kot je samomorilno vedenje, da začnejo ustrezno zdravljenje, ko pride do takšne spremembe. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki slabo presnavljajo citokrom P450 2D6 in sočasno prejemajo zaviralec CYP3A4. Razpoložljivi podatki o varnosti pri otrocih in mladostnikih kažejo na tveganje za razvoj ekstrapiramidnih simptomov, vključno s tardivno diskinezijo in sedacijo. Na voljo so omejeni podatki o varnosti dolgotrajnega zdravljenja pri otrocih. Zaradi vsebnosti laktoze se tablet ne sme uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze. Raztopina vsebuje metilparahidroksibenzoat (E 218) in propilparahidroksibenzoat (E 216) - lahko povzročita alergijske reakcije (možne zapoznele reakcije).

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: vznemirjenost, nespečnost, simptomi ekstrapiramidnega sindroma, hiperkinezija, glavobol. Pogosti: psihotične motnje, depresija, tardivna diskinezija, akatizija, bradikinezija, diskinezija, distonija, hipokinezija, hipertonija, omotica, zaspanost, tresenje mišic, paroksizmalno kompulzivno gledanje, motnje vida, hipotenzija (vključno z ortostatičnimi), bruhanje, slabost , zaprtje, suha usta, slinjenje, nenormalni test delovanja jeter, izpuščaj, zadrževanje urina, erektilna disfunkcija, povečanje telesne mase, izguba teže. Občasni: levkopenija, preobčutljivost, zmedenost, izguba libida, zmanjšan libido, nemir, napadi, parkinsonizem, sedacija, nehoteno krčenje mišic, zamegljen vid, tahikardija, dispneja, hepatitis, zlatenica, fotosenzibilna reakcija, urtikarija, pruritus, potenje tortikolis, mišična togost, mišični krči, mišično-skeletna togost, amenoreja, galaktoreja, menstrualne bolečine, bolečine v dojkah, občutljivost dojk, visoka vročina, motnje hoje. Redki: hiperprolaktinemija, maligni nevroleptični sindrom, okvarjena motorična funkcija, nistagmus, bronhospazem, trismus, tremor mišičnih snopov, obilne menstruacije, menstrualne motnje, spolna disfunkcija, podaljšan interval QT na EKG. Neznana: pancitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, nevtropenija, anafilaktična reakcija, sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona, hipoglikemija, nepremičnost, okorelost mišičastih mišic, maskiran obraz, torsade de pointes, ventrikularna tahikardija, ekstrasistole, laringegozni edem, laringegozni edem jetrna odpoved, holestaza, angioedem, eksfoliativni dermatitis, levkocitoklastični vaskulitis, rabdomioliza, sindrom odtegnitve novorojenčkov, priapizem, ginekomastija, nenadna smrt, edem obraza, podhladitev. Obstajajo poročila o zastoju srca z antipsihotičnimi zdravili. Poleg tega so poročali o primerih venske trombembolije, vključno s primeri pljučne embolije in primeri globoke venske tromboze. Pogostnost ni znana.

Nosečnost in dojenje

Zaželeno je, da se izognete uporabi med nosečnostjo. Zmerna količina podatkov o nosečnicah (več kot 400 dokončanih nosečnosti) ne kaže na malformacije ali fetotoksično / neonatalno toksičnost s haloperidolom. Vendar pa obstajajo posamezna poročila o škodo plodu po uporabi haloperidola, predvsem v kombinaciji z drugimi zdravili. Študije na živalih so pokazale sposobnost razmnoževanja. Novorojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni antipsihotikom (vključno s haloperidolom), so izpostavljeni tveganju neželenih učinkov, vključno z ekstrapiramidnimi in / ali odtegnitvenimi simptomi, katerih resnost in trajanje se lahko po rojstvu razlikujeta - priporočljivo je spremljanje novorojenčkov. Haloperidol se izloča v materino mleko. Odločiti se je treba, ali prenehati z dojenjem ali prenehati uporabljati pripravek, pri čemer se upoštevajo koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za mater. Plodnost. Haloperidol poveča raven prolaktina. Hiperprolaktinemija lahko zavre izločanje gonadoliberina s strani hipotalamusa, kar lahko povzroči zmanjšano izločanje gonadotropinov v hipofizi. To lahko zavira reproduktivno aktivnost tako, da pri moških in ženskah poslabša proces steroidogeneze gonad.

Komentarji

Priporočljiv je postopen odvzem zdravila. Zdravilo ima zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Pojavi se lahko določena stopnja zaspanosti ali motenj v koncentraciji, zlasti pri velikih odmerkih in na začetku zdravljenja. Alkohol lahko poslabša te simptome. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo ali upravljajo strojev, dokler se ne prepričajo, kako se odzivajo na zdravljenje.

Interakcije

Sočasna uporaba s snovmi, ki podaljšujejo interval QTc, je kontraindicirana, kot so antiaritmiki razreda IA ​​(npr. Disopiramid, kinidin), antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), nekateri antidepresivi (npr. Citalopram , escitalopram), nekateri antibiotiki (npr. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, telitromicin), drugi antipsihotiki (npr. derivati ​​fenotiazina, sertindol, pimozid, ziprasidon), nekatera protiglivična sredstva (npr. antimalariki (npr. halofantrin), nekatera zdravila za prebavila (npr. dolasetron), nekatera onkološka zdravila (npr. toremifen, vandetanib), druga zdravila, npr. bepridil, metadon. Pri uporabi haloperidola v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na ravnovesje elektrolitov, je potrebna previdnost. Pripravki, ki lahko povečajo koncentracijo haloperidola v plazmi: zaviralci CYP3A4, kot so alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; Zaviralci CYP3A4, kot so alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; zaviralci CYP3A4 in CYP2D6: fluoksetin, ritonavir; buspiron.Priporočljivo je, da bolnike, ki sočasno jemljejo haloperidol s takšnimi zdravili, spremljamo glede znakov in simptomov povečanih ali podaljšanih farmakoloških učinkov haloperidola in po potrebi priporočamo zmanjšanje odmerka. Sočasna uporaba z zdravili, ki močno inducirajo CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampicin, šentjanževka), lahko postopoma zmanjša plazemsko koncentracijo haloperidola do te mere, da se njegova učinkovitost zmanjša. Priporočljivo je, da med sočasnim zdravljenjem z induktorji CYP3A4 bolnike spremljamo in po potrebi povečamo odmerek haloperidola. Po umiku induktorja CYP3A4 se lahko koncentracija haloperidola postopoma povečuje, zato bo morda treba odmerek zmanjšati. Haloperidol lahko poveča depresijo centralnega živčnega sistema (CNS), ki jo povzročajo alkohol ali zdravila, ki zavirajo CNS, vključno s spalnimi tabletami, pomirjevali ali močnimi bolečinami. Poročali so tudi o povečanih učinkih na centralni živčni sistem pri sočasni uporabi z metildopo. Haloperidol lahko nasprotuje epinefrinu in drugim simpatomimetičnim sredstvom (npr. Stimulansom, kot so amfetamini) in lahko odpravi antihipertenzivne učinke adrenergičnih blokatorjev, kot je gvanetidin. Lahko zmanjša učinek levodope in drugih agonistov dopamina ter zavira presnovo tricikličnih antidepresivov (npr. Imipramin, desipramin) in s tem poveča njihovo koncentracijo v plazmi. V redkih primerih so po sočasni uporabi litija in haloperidola poročali o naslednjih simptomih: encefalopatija, ekstrapiramidalni sindrom, tardivna diskinezija, nevroleptični maligni sindrom, akutni možganski sindrom in koma. Če se pojavijo ti simptomi, je treba zdravljenje prekiniti. Poročali so, da ima haloperidol antagonističen učinek proti antikoagulantnemu zdravilu fenindion.

Cena

Haloperidol WZF 0,2%, cena 100% PLN 5,82

Pripravek vsebuje snov: haloperidol