Raenom

1 tableta prah vsebuje 5 mg ali 7,5 mg ivabradina v obliki hidrobromida. Tab. vsebujejo laktozo.

Ukrepanje

Ivabradin je zdravilo s specifičnim delovanjem, ki zmanjšuje srčni utrip s selektivnim in specifičnim delovanjem na spodbujevalnik If current, ki nadzoruje spontano diastolično depolarizacijo sinusnega vozla in uravnava srčni utrip. Ivabradin deluje samo na sinusno vozlišče in nima vpliva na prevodni čas v preddverjih, atrioventrikularnem vozlišču ali prekatih, niti na kontraktilnost miokarda ali repolarizacijo prekatov. Ko so zdravilo dajali v običajnih priporočenih odmerkih, so v mirovanju in med vadbo ugotovili zmanjšanje srčnega utripa za približno 10 utripov / min. To zmanjša obremenitev srca in porabo kisika srčne mišice. Ivabradin ni vplival na srčno prevodnost, kontraktilnost ali repolarizacijo prekatov. V fizioloških pogojih se ivabradin hitro sprosti iz tablet in je zelo topen v vodi. Ivabradin se po peroralni uporabi hitro in skoraj v celoti absorbira. Cmax v plazmi se pojavi približno 1 uro po odmerjanju na tešče. Absolutna biološka uporabnost filmsko obloženih tablet je približno 40% zaradi učinka prvega prehoda. Hrana upočasni absorpcijo za približno 1 uro in poveča izpostavljenost zdravilu v plazmi za 20-30%. Ivabradin se približno 70% veže na beljakovine v plazmi. V jetrih in črevesju se v veliki meri presnovi z oksidacijo samo s citokromom P-450 3A4 (CYP3A4). Glavni aktivni presnovek je derivat N-desmetila. Izpostavljenost tej snovi ustreza približno 40% izpostavljenosti matični snovi. Presnovo tega aktivnega presnovka posreduje tudi CYP3A4. Ivabradin se izloči z glavnim T0,5 v 2-urni fazi izločanja iz plazme. Učinkoviti T0,5 je 11 h. Presnovki se v podobnem obsegu izločijo z blatom in urinom, približno 4% peroralnega odmerka se nespremenjenega izloči z urinom.

Odmerjanje

Ustno. Simptomatsko zdravljenje kronične stabilne angine pektoris. Priporočljivo je, da se odločitev o začetku zdravljenja ali prilagoditvi odmerka sprejme s serijskimi meritvami srčnega utripa, EKG ali 24-urnim ambulantnim nadzorom. Začetni odmerek ivabradina pri bolnikih, mlajših od 75 let, ne sme preseči 5 mg dvakrat na dan. Če simptomi vztrajajo, če začetni odmerek dobro prenašajo in če srčni utrip v mirovanju ostane> 60 utripov na minuto, se lahko po 3-4 tednih zdravljenja odmerek poveča pri naslednjem višjem odmerku pri bolnikih, ki prejemajo 2,5 mg Dvakrat na dan ali 5 mg dvakrat na dan. Vzdrževalni odmerek ne sme presegati 7,5 mg dvakrat na dan. Če v roku 3 mesecevpo uvedbi zdravljenja simptomi angine niso izboljšani, zdravljenje z ivabradinom je treba prekiniti. Poleg tega je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja, če je simptomatski odziv le omejen in v 3 mesecih ni klinično pomembnega zmanjšanja srčnega utripa v mirovanju. Če se srčni utrip med zdravljenjem zmanjša. Kronično srčno popuščanje. Zdravljenje se sme začeti le pri bolnikih s stabilnim srčnim popuščanjem. Priporočljivo je, da ima lečeči zdravnik izkušnje z zdravljenjem kroničnega srčnega popuščanja. Običajni priporočeni začetni odmerek je 5 mg dvakrat na dan. Po 2 tednih zdravljenja se lahko odmerek poveča na 7,5 mg dvakrat na dan, če srčni utrip v mirovanju ostane> 60 utripov / min ali zmanjša na 2,5 mg dvakrat na dan (pol tablete po 5 mg srčnega utripa v mirovanju 60 utripov / min, se lahko odmerek poveča pri bolnikih, ki prejemajo 2,5 mg dvakrat na dan ali 5 mg dvakrat na dan. Če srčni utrip ostaja posebna skupina bolnikov, je treba zdravljenje prekiniti. Pri bolnikih, starih ≥ 75 let, je treba razmisliti o nižjem začetnem odmerku - 2,5 mg dvakrat na dan; odmerek lahko po potrebi povečate. Pri bolnikih z ledvično insuficienco in očistkom kreatinina> 15 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z očistkom kreatinina Način uporabe. Tablete je treba jemati dvakrat na dan, to je 1 tableto. zjutraj in zvečer, med obroki. Tab. 5 mg lahko razdelimo na enake odmerke.

Indikacije

Simptomatsko zdravljenje kronične stabilne angine pektoris. Ivabradin je indiciran za simptomatsko zdravljenje kronične stabilne angine pektoris pri odraslih z ishemično boleznijo srca, ki imajo normalen sinusni ritem in srčni utrip ≥ 70 utripov / min. Ivabradin je indiciran: pri odraslih, ki ne prenašajo ali so kontraindicirani pri uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ali v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, pri bolnikih, ki niso dovolj nadzorovani z optimalnim odmerkom zaviralcev beta. Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Ivabradin je indiciran pri kroničnem srčnem popuščanju razreda NYHA razreda II do IV s sistolično disfunkcijo pri bolnikih s sinusnim ritmom s srčnim utripom ≥75 utripov / min v kombinaciji s standardno terapijo, vključno z zaviralcem β ali kadar je zdravljenje z zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta kontraindicirano ali se ne prenaša.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Srčni utrip v mirovanju pred zdravljenjem <70 utripov / min. Kardiogeni šok. Nedavni miokardni infarkt. Huda hipotenzija (<90/50 mmHg). Huda odpoved jeter. Sindrom bolnega sinusa. Sinoatrijski blok. Nestabilno ali akutno srčno popuščanje. Potreba po srčnem spodbujevalniku (srčni utrip določa samo srčni spodbujevalnik). Nestabilna angina. Tretja faza atrioventrikularnega bloka. Sočasna uporaba z močnimi zaviralci citokroma P450 3A4, kot so: azolni antimikotiki (ketokonazol, itrakonazol), makrolidni antibiotiki (klaritromicin, eritromicin peroralno, josomavirycin, neviritromicin, telitromicin, telitromicin in nefazodon. Sočasna uporaba z verapamilom ali diltiazemom, ki sta zmerna zaviralca CYP3A4, ki znižujeta srčni utrip. Nosečnost, dojenje in zdravljenje žensk v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustreznih kontracepcijskih metod.

Previdnostni ukrepi

Ivabradin je indiciran za simptomatsko zdravljenje kronične stabilne angine pektoris le, ker nima ugodnih učinkov na kardiovaskularne končne točke (npr. Miokardni infarkt ali srčno-žilno smrt). Ker lahko srčni utrip sčasoma bistveno niha, lahko v pogojih nizke meritve srčnega utripa, EKG ali 24-urno spremljanje ambulantno. To velja tudi za bolnike z nizkim srčnim utripom, zlasti kadar srčni utrip pada torsade de pointes. Pri hipertenzivnih bolnikih, zdravljenih z ivabradinom, obstaja tveganje za epizode povišanega krvnega tlaka, najpogosteje kmalu po spremembi zdravljenja hipertenzije (epizode so bile prehodne in niso vplivale na učinek zdravljenja z ivabradinom). Ko se pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, zdravljenih z ivabradinom, prilagajajo zdravljenje, je treba redno spremljati krvni tlak. Uporabljajte previdno pri bolnikih z zmerno jetrno insuficienco. Uporabljajte previdno pri bolnikih z očistkom kreatinina <15 ml / min. Tablete vsebujejo laktozo - bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: motnje vida (močan občutek svetlobe). Pogosti: glavobol (predvsem v prvem mesecu zdravljenja), omotica (morda povezana z bradikardijo), zamegljen vid, bradikardija, atrioventrikularni blok. (podaljšan interval PQ na EKG), zunaj ventrikularne kontrakcije, atrijska fibrilacija, nenadzorovan krvni tlak. Občasni: eozinofilija, povečana sečna kislina v krvi, sinkopa (verjetno povezana z bradikardijo), diplopija, zmanjšan vid, vrtoglavica, palpitacije, supraventrikularne ekstrasistole, hipotenzija (verjetno povezana z bradikardijo), dispneja, slabost, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu, angioedem, izpuščaj, mišični krči, astenija in utrujenost (morda povezana z bradikardijo), povečan kreatinin v krvi, podaljšan QT interval. Redki: eritem, pruritus, urtikarija, slabo počutje (morda povezano z bradikardijo). Zelo redki: atrioventrikularni blok 2. stopnje. ali IIIst., sindrom bolnega sinusa. 14,5% bolnikov je poročalo o motnjah vida, opisanih kot prehoden močan svetlobni vid v omejenem delu vidnega polja. Te motnje običajno nastanejo zaradi nenadnih sprememb jakosti svetlobe. Motnje vida lahko opišemo tudi kot halo, razgradnjo slike (strobe ali kalejdoskopski učinek), barvne svetle luči ali več slik (obstojni vidni občutek na mrežnici). Težave z vidom se običajno pojavijo v prvih 2 mesecih zdravljenja. Na splošno so bile motnje vida opisane kot blage do zmerne. Vse motnje vida v obliki močnega občutka svetlobe se med zdravljenjem ali po njem razrešijo. Manj kot 1% bolnikov je zaradi opisanih motenj vida spremenilo običajno rutino vsakdanjega življenja ali prekinilo zdravljenje. O bradikardiji so poročali pri 3,3% bolnikov, zlasti v prvih 2-3 mesecih zdravljenja. Huda bradikardija se je pojavila pri 0,5% bolnikov s srčnim utripom ≤ 40 utripov / min. V študiji so atrijsko fibrilacijo opazili pri 5,3% bolnikov, ki so jemali ivabradin, v primerjavi s 3,8% bolnikov v skupini s placebom. V skupni analizi vseh nadzorovanih, dvojno slepih kliničnih preskušanj faze II / III v trajanju najmanj 3 mesecev pri več kot 40.000 bolnikih je bila stopnja incidence atrijske fibrilacije 4,86% pri bolnikih, zdravljenih z ivabradinom, v primerjavi s 4,08 % v kontrolni skupini.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati ustrezne kontracepcijske ukrepe. Študije na podganah niso pokazale vpliva na plodnost samcev ali samic.

Komentarji

Ivabradin lahko povzroči začasne motnje vida, predvsem v obliki močnega svetlobnega vida. Upoštevati je treba, da se takšne motnje vida lahko pojavijo pri vožnji vozil ali upravljanju strojev, v primerih, ko se lahko pojavijo nenadne spremembe jakosti svetlobe, zlasti pri nočni vožnji. Ivabradin nima vpliva na sposobnost upravljanja s stroji.

Interakcije

Sočasna uporaba ivabradina in zdravil za podaljšanje intervala QT, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja (npr. Kinidin, dizopiramid, bepridil, sotalol, ibutilid, amiodaron) ali pri zdravljenju bolezni drugih sistemov (npr. Pimozid, ziprasidon, sertindol, meflokin), ni priporočljiva. , halofantrin, pentamidin, cisaprid, eritromicin iv) - tej kombinaciji se je treba izogibati, saj lahko zmanjšanje srčnega utripa poveča podaljšanje intervala QT; če je takšna kombinacija potrebna, je treba skrbno spremljati delovanje srca. Pri sočasni uporabi ivabradina in diuretikov, ki izločajo kalij (tiazidni diuretiki in zančni diuretiki), je potrebna previdnost, saj lahko hipokaliemija poveča tveganje za aritmijo. Sočasni razvoj hipokaliemije in (z zdravili povzročene) bradikardije sta predispozicijski dejavnik za razvoj hudih aritmij, zlasti pri bolnikih s sindromom dolgega intervala QT, bodisi prirojenega ali povzročenega s snovjo. Ivabradin se presnavlja samo s CYP3A4 in je zelo šibek zaviralec tega izoencima. Ivabradin nima vpliva na presnovo drugih substratov CYP3A4 in njihove koncentracije v plazmi (vključno s snovmi z blago, zmerno ali močno zaviranjem tega encima). Zaviralci CYP3A4 zvišujejo plazemske koncentracije ivabradina, snovi, ki inducirajo ta izoencim, pa koncentracije. Povišane koncentracije ivabradina v plazmi so lahko povezane s tveganjem za povečano bradikardijo. Sočasno jemanje ivabradina in močnih zaviralcev CYP3A4, kot so azolni antimikotiki (ketokonazol, itrakonazol), makrolidni antibiotiki (klaritromicin, oralno eritromicina, josamicin, telitromicin) in nephonaviravirin inhibitorji proteaze, nephonaviravirin in inhibitorjev HIV (nephonaviravirin), kontraindicirana. Močni zaviralci CYP3A4, ketokonazol (200 mg enkrat na dan) in josamicin (1 g dvakrat na dan) povečajo povprečno izpostavljenost ivabradinu v plazmi za 7 do 8-krat. Sočasna uporaba ivabradina z zdravili, ki znižujejo srčni utrip, npr. Diltiazem ali verapamil (zmerni zaviralci CYP3A4), je kontraindicirana (povečanje izpostavljenosti iubradinu in AUC za 2-3 krat ter zmanjšanje srčnega utripa za 5 utripov / min). Med zdravljenjem z ivabradinom se izogibajte pitju grenivkinega soka (grenivkin sok poveča izpostavljenost ivabradinu za faktor 2). Sočasna uporaba s posebno previdnostjo: zmerni zaviralci CYP3A4 - razmislite o sočasni uporabi ivabradina z drugimi zmerno močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. Flukonazolom), začenši z odmerkom 2,5 mg ivabradina dvakrat na dan in dokler traja srčni utrip v mirovanju je> 70 utripov / min, spremljanje srčnega utripa; Induktorji CYP3A4 (vključno z rifampicinom, barbiturati, fenitoinom, pripravki iz šentjanževke) - lahko zmanjšajo izpostavljenost ivabradinu in njegovim učinkom. Pri sočasni uporabi z zdravili, ki inducirajo CYP3A4, bo morda treba prilagoditi odmerek ivabradina. AUC ivabradina se je znižala za polovico, ko je bilo to zdravilo v odmerku 10 mg dvakrat na dan s šentjanževko. Med zdravljenjem z ivabradinom je treba omejiti uporabo šentjanževke. Med ivabradinom in naslednjimi zdravili niso dokazali klinično pomembnih farmakokinetičnih ali farmakodinamičnih interakcij: zaviralci protonske črpalke (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, zaviralci reduktaze HMG-CoA (simvastatin), antagonisti kalcijevega dihidropiridina (amlodipin, lacidipin). Poleg tega ni imel klinično pomembnega učinka ivabradina na farmakokinetiko simvastatina, amlodipina, lacidipina, farmakokinetiko in farmakodinamiko digoksina in varfarina ter farmakodinamiko acetilsalicilne kisline. V kliničnih preskušanjih brez varnostnih razlogov so v kombinaciji z ivabradinom uporabljali naslednja zdravila: zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, zaviralci adrenergičnih receptorjev β, diuretiki, antagonisti aldosterona, kratkotrajni in dolgotrajni nitrati, zaviralci HMG-CoA reduktaze, fibrati, zaviralci protonske črpalke , peroralna antidiabetična zdravila, acetilsalicilna kislina in druga antiagregacijska zdravila.

Cena

Raenom, cena 100% PLN 140,66

Pripravek vsebuje snov: Ivabradin