Falsigra

Ukrepanje

Sildenafil je močan in selektiven zaviralec cGMP specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), ki je odgovorna za razgradnjo cGMP v kavernoznem telesu. S perifernim delovanjem povzroči erekcijo. Ne kaže neposrednega sproščujočega učinka na izolirano kavernozno telo človeka, bistveno pa poveča sproščujoč učinek dušikovega oksida na to tkivo. Med spolnim vzburjenjem, ko se aktivirajo presnovne spremembe, ki vključujejo dušikov oksid in cGMP, zaviranje aktivnosti PDE5 s sildenafilom poveča koncentracijo cGMP v kavernoznem telesu. Spolna stimulacija je nujna, da ima sildenafil predvidene koristne farmakološke učinke. Sildenafil povzroči zmerno in prehodno znižanje krvnega tlaka, ki v večini primerov nima kliničnega pomena. Hitro se vpije. Po peroralni uporabi na tešče se Cmax v serumu pojavi po 30-120 minutah. Jemanje sildenafila ob obroku zmanjša hitrost njegove absorpcije. Sildenafil in njegov glavni N-desmetilni presnovek v obtoku je približno 96% vezan na beljakovine v plazmi. Vezava na beljakovine je neodvisna od celotne koncentracije zdravila. Sildenafil se presnavlja predvsem z jetrnim mikrosomskim encimskim sistemom citokroma P450, vključno z izoencimom CYP3A4, in v manjši meri s CYP2C9. Glavni presnovek sildenafila nastane z njegovo N-demetilacijo. T0,5 je 3-5 ur. Po peroralni uporabi se izloči v obliki presnovkov, predvsem z blatom in v manjši meri z urinom.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli: 50 mg po potrebi, približno 1 uro pred načrtovano spolno aktivnostjo. Glede na učinkovitost in prenašanje zdravila se lahko odmerek poveča na 100 mg ali zmanjša na 25 mg. Največji priporočeni odmerek je 100 mg. Zdravila ni priporočljivo uporabljati več kot enkrat na dan. Če jemljete to zdravilo ob obroku, se lahko začetek delovanja odloži v primerjavi z jemanjem zdravila na tešče. Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 30-80 ml / min) in starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina <30 ml / min) ali z jetrno intoleranco je treba razmisliti o odmerku 25 mg, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila pa se lahko odmerek poveča na 50 mg ali 100 mg. Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zaviralce CYP3A4 (razen ritonavirja) ali zaviralce alfa, je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 25 mg.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sildenafil ali druge sestavine pripravka. Sočasna uporaba z zdravili, ki sproščajo dušikov oksid (tj. Amil nitrat) ali nitrati. Huda odpoved jeter. Hipotenzija (<90/50 mmHg). Nedavna možganska kap ali miokardni infarkt. Znane dedne degenerativne motnje mrežnice, to je pigmentozni retinitis. Ne uporabljajte pri moških, pri katerih je spolna aktivnost odsvetovana (bolniki s hudimi kardiovaskularnimi motnjami, kot sta nestabilna angina ali hudo srčno popuščanje) in moški, ki so izgubili vid na eno oko zaradi nearterijske anteriorne ishemične optične nevropatije ali ne. to je bilo povezano s predhodno izpostavljenostjo zaviralcu PDE5.

Previdnostni ukrepi

Pripravka ne smejo uporabljati ženske in osebe, mlajše od 18 let. Pred predpisovanjem pripravka je treba oceniti, ali je bolnik lahko dovzeten za vazodilatacijske učinke, zlasti med spolno aktivnostjo (bolniki z motnjami odtoka levega prekata, npr. Aortna stenoza ali hipertrofična kardiomiopatija in sindrom redke multiorganske atrofije, za katerega je značilna huda okvara nadzora tlaka, so bolj občutljivi. s strani avtonomnega živčnega sistema). Uporabljajte previdno pri bolnikih z anatomskimi deformacijami penisa (npr. Kink, kavernozna fibroza ali Peyroniejeva bolezen) in stanji, ki nagibajo k priapizmu (npr. Anemija srpastih celic, multipli mielom ali levkemija). Varnost in učinkovitost sočasne uporabe sildenafila in drugih načinov zdravljenja erektilne disfunkcije nista bili raziskani; uporaba takšnih povezav ni priporočljiva. V primeru nenadnih motenj vida je treba zdravljenje prekiniti. Kombinacija sildenafila in ritonavirja ni priporočljiva. Pri dajanju sildenafila bolnikom, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa, je potrebna previdnost zaradi tveganja za hipotenzijo, ki se najpogosteje pojavi v 4 urah po uporabi sildenafila. Sildenafil se sme uporabljati le po skrbnem premisleku o možnih koristih in tveganjih pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi ali aktivno razjedo bolezni. Zdravilo vsebuje laktozo - ne sme se uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: glavobol. Pogosti: omotica; motnje vida, motnje barvnega vida; vročinski vročini; zamašen nos; prebavne motnje. Občasni: zaspanost, hipoestezija; konjunktivne motnje, očesne motnje, solzenje, druge očesne motnje; vrtoglavica, tinitus; palpitacije, tahikardija; bruhanje, slabost, suha usta; kožni izpuščaj; bolečine v mišicah; bolečine v prsih, utrujenost; povečan srčni utrip. Redki: preobčutljivostne reakcije; cerebrovaskularna nesreča, omedlevica, izguba sluha, hipertenzija, hipotenzija, miokardni infarkt, atrijska fibrilacija; epistaksa. Neznano: prehodni ishemični napad, konvulzije, ponavljajoči se napadi; nearterijska sprednja ishemična optična nevropatija, okluzija mrežnice, okvare vidnega polja; ventrikularna aritmija, nestabilna angina, nenadna srčna smrt; priapizem, dolgotrajna erekcija.

Interakcije

Zaviralci izoencimov CYP3A4 (npr. Ketokonazol, eritromicin, cimetidin) in CYP2C9 lahko zmanjšajo očistek sildenafila; razmisliti je treba o začetnem odmerku 25 mg. Sočasna uporaba ritonavirja s sildenafilom je povzročila zvišanje Cmax sildenafila in povečanje njegove AUC v serumu - sočasna uporaba sildenafila in ritonavirja ni priporočljiva, vendar če pride do sočasne uporabe zdravil, največji odmerek sildenafila ne sme preseči 25 mg v 48 urah. sildenafil je povzročil zvišanje Cmax sildenafila in povečanje AUC sildenafila; sildenafil ni vplival na farmakokinetiko sakvinavirja. Sočasna uporaba sildenafila z eritromicinom je povzročila povečanje AUC sildenafila. Sočasna uporaba cimetidina in sildenafila je povzročila zvišanje ravni seruma. Grenivkin sok, šibek zaviralec CYP3A4 v črevesni steni, lahko nekoliko poveča serumsko koncentracijo sildenafila. Nicorandil ima zaradi nitratne sestavine resne interakcije s sildenafilom. Sildenafil poveča hipotenzivni učinek nitratov. Sočasna uporaba sildenafila in zdravil za sproščanje dušikovega oksida ali nitrata v kateri koli obliki je kontraindicirana. Sočasna uporaba sildenafila pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa, lahko pri nekaterih občutljivih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo. Enkratni odmerki antacidov niso vplivali na biološko uporabnost sildenafila. Pri sočasni uporabi sildenafila v odmerku 50 mg s tolbutamidom (250 mg) in varfarinom (40 mg) niso ugotovili pomembnih interakcij. Sildenafil v odmerku 50 mg ni podaljšal podaljšanja časa krvavitve po dajanju acetilsalicilne kisline (150 mg) in ni povečal učinka alkohola na zniževanje krvnega tlaka. Dokazano je, da naslednja zdravila ne vplivajo na farmakokinetiko sildenafila: zaviralci CYP2C9 in CYP2D6, tiazidni diuretiki in sorodna zdravila, diuretiki, ki varčujejo z zanko in kalijem, zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci β in induktorji encimov CYP450.