Aspirin - delovanje, odmerjanje, uporaba

Aspirin je v 20. stoletju ustvaril eno najbolj briljantnih karier v farmakologiji. Brez prehlada zdravimo prehlad, bolečino, zvišano telesno temperaturo in celo mačka. Čeprav gre za enokomponentno, zelo preprosto zdravilo (na osnovi acetilsalicilne kisline), znanstveniki še vedno najdejo nove aplikacije.

Aspirin ali acetilsalicilna kislina (ASA) je derivat salicilne kisline. Aspirin je priljubljeno protibolečinsko, antipiretično, protivnetno in - pri dolgotrajni uporabi - antikoagulantno sredstvo. Lajša bolečine v mišicah, glavobole (vključno z migrenskimi) ali zobobol. Je sestavina mnogih zdravil. Ime "aspirin" je patentiralo nemško podjetje Bayer.

Kazalo

1. Aspirin - lastnosti
2. Aspirin - delovanje
3. Aspirin - uporaba
4. Aspirin - odmerek
5. Aspirin - neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo

Aspirin - lastnosti

Aspirin je bil sprva izdelan v obliki praška. Na prelomu stoletja so ga pomešali s škrobom, da so dobili tablete, ki so bile zlahka topne v vodi. To je prispevalo k večji priljubljenosti acetilsalicilne kisline med zdravniki in bolniki.

Zdravniki so cenili garancijo za natančno izmerjene odmerke, medtem ko so bolniki cenili znižanje cene zaradi znižanja proizvodnih stroškov za polovico. Kmalu se je izkazalo, da se acetilsalicilna kislina lahko uspešno uporablja pri zdravljenju plevritisa, tonzilitisa in vnetja mehurja.

Pomaga tudi pri zdravljenju bolečin v sklepih in revmatskih obolenjih, v primerih tuberkuloze, gonoreje in v boju proti protinu. Do danes je priporočljivo v velikih odmerkih pri kroničnem revmatoidnem artritisu, bolečinah v hrbtu, migreni.

Aspirin - delovanje

Kemični procesi nenehno potekajo v vseh celicah telesa. Če je okoliška membrana poškodovana, se sprosti ena od nenasičenih maščobnih kislin - arahidonska kislina. S pomočjo encima, imenovanega ciklooksigenaza, se takoj pretvori v prostaglandine (sprosti se pod vplivom mehanskih in kemičnih dražljajev). Te snovi opozarjajo telo na poškodbe celic, med drugim sodelujejo pri pri prenosu bolečine in nastajanju vnetja in zvišane telesne temperature.

Acetilsalicilna kislina lahko zavira izločanje ciklooksigenaze in s tem ustavi sproščanje prostaglandinov. Zato deluje tako dobro kot protivnetno sredstvo in sredstvo za lajšanje bolečin. Vendar to še ni konec njegovih možnosti. No, prostaglandini se proizvajajo na mnogih mestih v telesu in povsod, kjer je aspirin lahko vključen v postopek zaviranja njihovega delovanja. Zahvaljujoč temu lahko na primer prepreči strjevanje krvi.

Ko se njegovi trombociti (trombociti) aktivirajo, da se popravijo poškodbe krvnih žil, se sprosti prostaglandinu podobna spojina, imenovana tromboksan A2. On je tisti, ki začne postopek strjevanja. Njegova sinteza poteka tudi kot posledica transformacije arahidonske kisline pod vplivom ciklooksigenaze.

Acetilsalicilna kislina z zaviranjem aktivnosti tega encima preprečuje nastanek tromboksana A2. En sam stik trombocita z acetilsalicilno kislino zavira tvorbo tromboksana v trombocitih do konca njegove življenjske dobe (približno 8 dni). V zadnjem času je bilo odkrito še eno področje delovanja aspirina.

Raziskave kažejo, da radioterapija posredno poveča proizvodnjo prostaglandinov, ki oslabijo imunski sistem v boju proti rakavim celicam. Acetilsalicilna kislina ustavi ta proces in obnovi normalno delovanje imunskega sistema, zato se lahko izkaže v pomoč pri boju telesa proti raku.

Aspirin - uporaba

Acetilsalicilna kislina lahko prepreči in ublaži učinke številnih civilizacijskih bolezni:

• Najnevarnejše so bolezni srca in ožilja, kot sta ateroskleroza koronarnih arterij in miokardni infarkt. Acetilsalicilno kislino jemljemo redno, da zavremo nastajanje krvnih strdkov, ki lahko blokirajo lumen arterij. Tako skoraj za polovico zmanjša tveganje za srčni napad. V velikem odmerku pomaga tudi med srčnim infarktom (zmanjša smrtnost do 23%).
• Prav tako naj ga jemljejo bolniki s prehodnimi ishemičnimi napadi, ki lahko povzročijo možgansko kap.
• Acetilsalicilna kislina je koristna tudi v tretjem trimesečju nosečnosti. Pri vsaki deseti ženski pride do nenadnega povečanja pritiska in t.i. preeklampsija. Če je ne zdravimo, včasih pripelje do eklampsije, ki je lahko nevarna tako za mater kot za dojenčka. Vzrok za nepravilnosti je neravnovesje med različnimi vrstami prostaglandinov, acetilsalicilna kislina pa lahko to ravnovesje vzpostavi.
• Aspirin se uporablja tudi za preprečevanje zapletov zaradi diabetesa. Ena izmed njih je tesnjenje majhnih koronarnih žil. Če se ta proces (imenovan mikroangiopatija) pojavi v očesni mrežnici, lahko izgubite vid. Izkazalo se je, da je bilo z enoletnim jemanjem aspirina to tveganje mogoče zmanjšati do 50%.
• Tudi kirurgi imajo korist od dragocenih lastnosti acetilsalicilne kisline, saj se po zaslugi njenega tveganja za razvoj venske tromboze in pljučne embolije po operaciji zmanjša za polovico, medtem ko se po bypass operaciji tveganje za okluzijo nove krvne žile prav tako zmanjša.

Aspirin - odmerek

Odrasli lahko vzamejo od 500 mg do 1000 mg acetilsalicilne kisline hkrati, to je približno 1-2 tableti. Največji dnevni odmerek za odraslo osebo je 4 g (približno 8 tablet).

Otroci in mladostniki, starejši od 12 let, lahko jemljejo 500 mg aspirina naenkrat, vendar le na priporočilo zdravnika. Ne uporabljajte več kot 1500 mg na dan.

Aspirin - neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo

Idealnih zdravil ni. Tudi aspirin ni. Hitro se je izkazalo, da lahko uporaba velikih odmerkov ASA povzroči nevarne neželene učinke, med drugim:

• poškodbe želodčne sluznice
• bolečine v trebuhu
• aspirinska astma
• intersticijski nefritis
• hepatitis
• prebavne motnje
• omotica
• krvavitve in krvavitve
• oteklina
• povečan srčni utrip.

V ZDA vsako leto hospitalizirajo približno 100.000 ljudi zaradi krvavitve ali pretrganja čir na želodcu zaradi redne uporabe velikih odmerkov aspirina in skoraj petina umre.

Acetilsalicilna kislina absolutno ni priporočljiva za otroke, mlajše od 12 let, ker lahko povzroči nevaren Reyev sindrom (resne nevrološke motnje).

Aspirin ne bo pomagal, na primer pri bolečinah v krčih, torej v primeru menstrualnih motenj. Krvavitev lahko celo poslabša.

Druge kontraindikacije:

• preobčutljivost za salicilate
• težave z ledvicami ali jetri
• napadi bronhialne astme
• nosečnost in dojenje
• hemoragična diateza.

Aspirin je znan že leta. Analgetične lastnosti vrbovega lubja (korteksne soli) so že cenili Hipokrat in srednjeveški zeliščarji. Sčasoma je ta surovina postala zelo dragocena za lahko industrijo in njena uporaba v medicinske namene je prenehala stoletja. Zmagovalna vrnitev vrbovega soka v naročje farmakologije je izzvala Napoleona. Ko se je med njegovo pomorsko blokado po Evropi ustavil uvoz kinina, takrat najbolj priljubljenega antipiretika, se je spomnil lubje vrbe. Izkoriščanje njegove učinkovine, salicilne kisline v večjem obsegu, se je začelo leta 1874, vendar je zaradi slabega okusa in dražilnega učinka na sluznico niso uporabljali prostovoljno. Ko pa je Felix Hoffmann leta 1899 dobil stabilen in čist derivat salicilne kisline, to je acetilsalicilne kisline (ASA), ga je nemško podjetje Bayer patentiralo pod imenom aspirin.

mesečni "Zdrowie"