5-fluorouracil-Ebewe

1 ml raztopine vsebuje 50 mg fluorouracila.

Ukrepanje

Citostatik iz skupine antimetabolitov, fluorirani derivat piridina. Moti biosintezo nukleinskih kislin in zavira delitev celic. Po intravenski uporabi se hitro porazdeli po telesu, zlasti v hitro proliferirajočih se tkivih, kot so kostni mozeg, črevesna sluznica in neoplastično tkivo. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado in tudi skozi posteljico. Vezava na beljakovine v plazmi je približno 10%. Zdravilo se v glavnem presnavlja v jetrih do aktivnega presnovka dihidro-5-fluorouracila in neaktivnih presnovkov (ogljikov dioksid in sečnina). Povprečni razpolovni čas je 10–20 minut in je odvisen od odmerka zdravila. Zdravilo se primarno (60-80%) izdihne skozi pljuča kot ogljikov dioksid. Poleg tega se v nespremenjeni obliki izloči z urinom (7–20%). Izločanje zdravila se podaljša pri ledvični odpovedi.

Odmerjanje

Zdravilo je namenjeno samo intravenskemu in intraarterijskemu dajanju. Izbira ustreznega odmerjanja in režima zdravljenja je odvisna od bolnikovega stanja, vrste raka, ki se zdravi, in ali bo 5-fluorouracil uporabljen kot monoterapija ali v kombinaciji z drugo vrsto terapije. Zdravljenje se mora začeti v bolnišnici. Skupni dnevni odmerek 5-fluorouracila ne sme presegati 1 g. Priporočljivo je dnevno spremljanje števila trombocitov in belih krvnih celic, zdravljenje pa je treba prekiniti, če število trombocitov pade pod 100 000 / mm3 ali število belih krvnih celic pade pod 3000 / mm3. Običajno odmerjanje temelji na dejanski telesni teži bolnika, razen če je bolnik debel, ima edeme ali druge oblike zastajanja tekočine, kot je ascites. V teh primerih je treba za izračun uporabiti ustrezno težo. Zdravilo je treba dajati z intravensko injekcijo ali z intravensko ali intraarterijsko infuzijo. Vzorčni odmerek je prikazan spodaj. Rak debelega črevesa in danke. Začetni odmerek se lahko daje z infuzijo ali z intravensko injekcijo, pri čemer je prednostna infuzija zaradi nižje toksičnosti. Intravenska infuzija. Dnevni odmerek 15 mg / kg telesne teže (600 mg / m2), vendar ne več kot 1 g na infuzijo, je treba razredčiti v 300 do 500 ml 5% raztopine glukoze ali 300 do 500 ml 0,9% raztopine NaCl in infundirati 4 ure. Ni neželenih učinkov, infuzijo je treba dajati zaporedne dni, dokler ni dosežen skupni odmerek od 12 do 15 g. Nekateri bolniki so prejeli skupni odmerek do 30 g z največjim dnevnim odmerkom 1 g. hematopoetski in prebavni sistem. Zdravilo se lahko daje tudi v obliki neprekinjene infuzije v 24 urah.Intravenska injekcija. Odmerek 12 mg / kg (480 mg / m2) na dan se lahko daje kot intravenska injekcija 3 dni. Če se ne pojavijo nobeni neželeni učinki, je treba odmerek 6 mg / kg dajati 5., 7. in 9. dan. (240 mg / m2). Za vzdrževalno zdravljenje se daje odmerek od 5 do 10 mg / kg enkrat na teden. (200 do 400 mg / m2) z intravensko injekcijo. V vseh primerih je treba podporno zdravljenje začeti šele po odpravi neželenih učinkov. Rak na dojki. Pri zdravljenju raka dojke se lahko 5-fluorouracil uporablja sočasno z npr. Metotreksatom in ciklofosfamidom ali z doksorubicinom in ciklofosfamidom. Za ta režim je odmerek od 10 do 15 mg / kg. (400 do 600 mg / m2) se daje intravensko 1. in 8. dan 28-dnevnega zdravljenja. Lahko se daje tudi kot 24-urna neprekinjena intravenska infuzija, običajno v odmerku 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Drugi načini uporabe. Intraarterijska infuzija: dnevni odmerek od 5 do 7,5 mg / kg. (200 do 300 mg / m2) lahko dajemo z neprekinjeno 24-urno intraarterijsko infuzijo. Intraarterijsko infuzijo lahko uporabimo tudi lokalno, tako pri zdravljenju primarnih tumorjev kot metastaz. Posebne skupine bolnikov. Priporočljivo je zmanjšati odmerek pri bolnikih: oslabljeni; po večji operaciji v zadnjih 30 dneh; z depresijo kostnega mozga; z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic. Podatkov o uporabi zdravila pri otrocih ni - ni priporočil za odmerjanje 5-fluorouracila pri otrocih. Pri starejših se 5-fluorouracil uporablja v podobnih odmerkih kot pri odraslih.

Indikacije

Monoterapija ali kombinirana terapija za zdravljenje malignih novotvorb, zlasti raka dojke, debelega črevesa in danke, želodca in trebušne slinavke.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za 5-fluorouracil. Depresija kostnega mozga, zlasti po radioterapiji ali zdravljenju z drugimi zdravili proti raku. Pomembne spremembe v sestavi krvi. Krvavitve. Vnetje in razjede ustne sluznice in prebavil. Huda driska. Hude težave z jetri ali ledvicami. Hude nalezljive bolezni. Močno zapravljanje. Bilirubin v plazmi nad 85 µmol / l. Nosečnost in dojenje. Izogibati se je treba uporabi živih cepiv. Fluorouracila (5-FU) se ne sme uporabljati sočasno z brivudinom, sorivudinom in njegovimi analogi. Pri bolnikih s pomanjkanjem DPD običajni odmerki fluorouracila povečajo neželene učinke. Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je morda priporočljivo spremljati koncentracijo DPD. Fluorouracila se ne sme uporabljati pri bolnikih s pomanjkanjem DPD.

Previdnostni ukrepi

Med terapijo je treba dnevno spremljati celotno krvno sliko in zdravljenje prekiniti, če število trombocitov pade pod 100.000 / mm3 ali število levkocitov pod 3.000 / mm3. Zdravljenje je treba prekiniti tudi ob prvih znakih vnetja ali razjed v ustih, hude driske, razjed v prebavilih, krvavitev iz prebavil ali kakršne koli krvavitve. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter ali pri zlatenici ter pri bolnikih, ki imajo bolečine v prsih med zdravljenjem ali pred njim in imajo v preteklosti bolezni srca. Še posebej previdni moramo biti pri bolnikih po obsevanju z velikimi odmerki na medenično območje in po zdravljenju z alkilirajočimi sredstvi ter pri bolnikih z odstranitvijo nadledvične žleze ali hipofize. Podatkov o uporabi zdravila pri otrocih ni.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: levkopenija, trombocitopenija; vnetje sluznice prebavil (vnetje ust, požiralnika, žrela ali danke). Pogosti: agranulocitoza, anemija, depresija kostnega mozga; prehodni in reverzibilni cerebelarni sindrom, vključno z motnjami, prehodno zmedenostjo in gibalnimi motnjami ekstrapiramidnega in kortikalnega izvora; driska, slabost in bruhanje, anoreksija; reverzibilna alopecija. Občasni: zvišana telesna temperatura; preobčutljivostne reakcije; zaspanost; bolečine v prsih, ishemija, nepravilnosti EKG, disfunkcija levega prekata; epistaksa, hipotenzija, tromboflebitis; razjede v prebavilih, prebavne krvavitve; kožne spremembe (npr. suha koža, razpoke, erozije, eritem, izpuščaj, srbenje, fotosenzibilnost, alergijske kožne reakcije, razbarvanje, razbarvano razbarvanje ali razbarvanje okoli ven, spremembe nohtov, sindrom palmarno-plantarne eritrodisesezije po velikih odmerkih zdravila ; nekroza nosne kosti; ledvična odpoved; spermatogeneza in motnje ovulacije; utrujenost Redki: konjunktivitis, solzenje, stenoza solznega kanala, motnje vida, fotofobija, optični nevritis; miokardni infarkt Zelo redki: ishemična kap v povezavi z uporabo kombinirano zdravljenje (npr. 5-fluorouracil + mitomicin C ali cisplatin); kardiogeni šok; poškodbe jetrnih celic, usodna nekroza jeter.

Nosečnost in dojenje

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju. Pričakovane koristi je treba pretehtati glede na potencialno tveganje za plod v vsakem posameznem primeru. Doječe matere se morajo med zdravljenjem s pripravkom vzdržati dojenja. Učinkovito kontracepcijo naj uporabljajo ženske in moški, ki se zdravijo s 5-fluorouracilom do 3 mesece po prenehanju zdravljenja.

Komentarji

Med zdravljenjem je treba preverjati dnevno krvno sliko in spremljati kazalnike delovanja jeter in ledvic. Zdravilo lahko moti sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Interakcije

Ne uporabljajte skupaj z aminofenazonom, fenilbutazonom in sulfonamidi. Resnost neželenih učinkov fluorouracila se pojavi ob hkratni uporabi kalcijevega folinata (driska), antraciklinov (kardiotoksičnost) in mitomicina (hemolitično uremični sindrom). Kombinacija z drugimi citostatiki (ciklofosfamid, vinkristin, metotreksat, cisplatin, doksorubicin), folno kislino in alfa interferonom poveča učinkovitost in toksičnost zdravila. Allopurinol zmanjša toksičnost in učinkovitost zdravila, medtem ko klordiazepoksid, disulfiram, grizeofulvin in izoniazid povečajo njegovo učinkovitost. Cimetidin lahko poveča plazemsko koncentracijo 5-fluorouracila. Metronidazol ima podoben učinek in lahko poveča toksičnost 5-fluorouracila. Levamisol lahko poveča hepatotoksičnost 5-fluorouracila. Tiazidi lahko povečajo toksičnost kostnega mozga za zdravila proti raku. Vinorelbin lahko povzroči hudo mukozitis, če se uporablja hkrati s 5-fluorouracilom in folinsko kislino. Uporaba živih cepiv lahko povzroči večje razmnoževanje virusa v cepivu.

Cena

5-fluorouracil-Ebewe, 100% cena 77,43 PLN

Pripravek vsebuje snov: fluorouracil