Valsartan Krka

1 tableta prah vsebuje 80 mg ali 160 mg valsartana. Tablete vsebujejo laktozo.

Ukrepanje

Valsartan je aktiven, močan in specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II. Selektivno deluje na podtip receptorja AT1, tako da blokira učinke angiotenzina II. Ne kaže agonistične aktivnosti receptorjev AT1 niti zavira encim za pretvorbo angiotenzina (kininaza II) - encim, ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in razgradi bradikinin. Valsartan se ne veže ali blokira drugih hormonskih receptorjev in ionskih kanalov, ki sodelujejo pri uravnavanju kardiovaskularne funkcije. Začetek antihipertenzivnega učinka je v 2 urah, največje znižanje krvnega tlaka dosežemo v 4-6 urah in traja 24 ur. Biološka uporabnost je 23%. Zelo se veže na beljakovine v plazmi (94–97%), predvsem na albumine. Izloča se v glavnem v nespremenjeni obliki z žolčem (83%) in urinom (13%), z malo presnovo v farmakološko neaktiven hidroksi presnovek. T0,5 je 6 ur.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli. Hipertenzija. Priporočeni odmerek je 80 mg enkrat na dan. Antihipertenzivni učinek je opazen v 2 tednih, popoln učinek pa v 4 tednih. Pri nekaterih bolnikih, pri katerih krvni tlak ni ustrezno nadzorovan, se lahko odmerek poveča na 160 mg, do največ 320 mg. Pripravek se lahko uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Dodatek diuretika, kot je hidroklorotiazid, bo pri teh bolnikih bolj znižal krvni tlak. Nedavni miokardni infarkt. Pri klinično stabilnih bolnikih se zdravljenje lahko začne že 12 ur po miokardnem infarktu, začetni odmerek je 20 mg dvakrat na dan, nato pa je treba odmerek v nekaj tednih postopoma povečevati na 40 mg, 80 mg in 160 mg, dvakrat na dan. Največji ciljni odmerek je 160 mg dvakrat na dan. Na splošno je priporočljivo vnesti 80 mg dvakrat na dan v 2 tednih po začetku zdravljenja, največji ciljni odmerek 160 mg dvakrat na dan pa je treba vnesti v treh mesecih glede na prenašanje pacientov. Če se pojavi simptomatska hipotenzija ali ledvična disfunkcija, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka. Valsartan se lahko uporablja pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila za zdravljenje miokardnega infarkta, kot so trombolitična zdravila, acetilsalicilna kislina, zaviralci beta, statini in diuretiki. Sočasna uporaba z zaviralci ACE ni priporočljiva. Ocena bolnikov po MI mora vedno vključevati oceno ledvične funkcije. Odpoved srca. Priporočeni začetni odmerek je 40 mg dvakrat na dan. Odmerek je treba povečati na 80 mg in 160 mg dvakrat na dan v presledkih vsaj dva tedna do največjega odmerka, kot bolnik tolerira. Če se diuretik uporablja sočasno, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka. Največji dnevni odmerek, uporabljen v kliničnih preskušanjih, je bil 320 mg valsartana v razdeljenih odmerkih. Valsartan se lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja. Vendar trojno kombinirano zdravljenje (valsartan, zaviralec ACE in zaviralec beta) ni priporočljivo. Ocena bolnikov s srčnim popuščanjem mora vedno vključevati oceno ledvične funkcije. Posebne skupine bolnikov. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter brez holestaze je največji odmerek 80 mg na dan. Pri odraslih bolnikih z očistkom kreatinina> 10 ml / min in pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna. Otroci in mladina. Hipertenzija. Otroci, stari od 6 do 18 let: približno 30 ml / min. Treba je natančno spremljati delovanje ledvic in raven kalija v krvi. Pri otrocih in mladostnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerek ne sme presegati 80 mg.Tablice je treba jemati s hrano ali brez nje, s pijačo vode.

Indikacije

Zdravljenje esencialne hipertenzije pri odraslih in hipertenzije pri otrocih in mladostnikih, starih od 6 do 18 let. Zdravljenje klinično stabilnih odraslih bolnikov s simptomatskim srčnim popuščanjem ali asimptomatsko sistolično disfunkcijo levega prekata po nedavnem (12 h do 10 dneh) miokardnem infarktu. Zdravljenje simptomatskega srčnega popuščanja pri odraslih bolnikih, kadar zaviralcev ACE ni mogoče uporabiti, ali v kombinaciji z zaviralci ACE, kadar zaviralcev beta ni mogoče.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za valsartan ali katero koli pomožno snov. Huda okvara jeter, biliarna ciroza in holestaza. II in III trimesečje nosečnosti. Sočasna uporaba antagonistov angiotenzinskih receptorjev (vključno z valsartanom) ali zaviralcev ACE in aliskirena pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali ledvično insuficienco (GFR 2).

Previdnostni ukrepi

Zaradi pomanjkanja varnostnih izkušenj je potrebna previdnost pri bolnikih z očistkom kreatinina <10 ml / min in pri bolnikih na dializi. Na začetku zdravljenja s pripravkom se lahko v redkih primerih pojavi simptomatska hipotenzija pri bolnikih s hiponatriemijo in / ali dehidracijo, na primer zaradi jemanja velikih odmerkov diuretikov. Pred začetkom zdravljenja je treba odpraviti pomanjkanje natrija in / ali količino krvi, na primer z zmanjšanjem odmerka diuretika. Varnost zdravila pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo ene same delujoče ledvice ni bila ugotovljena. Kratkotrajna uporaba valsartana pri bolnikih z ledvično-žilno hipertenzijo, ki je posledica enostranske stenoze ledvične arterije, ni povzročila nobenih pomembnih sprememb v ledvični hemodinamiki, kreatininu v krvi ali dušiku sečnine v krvi. Ker pa lahko druga zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, povečajo sečnino v krvi in ​​kreatinin v serumu pri bolnikih z enostransko stenozo ledvične arterije, je priporočljivo redno spremljanje ledvične funkcije. Izkušenj o varnosti pripravka pri bolnikih, ki so pred kratkim presadili ledvic, ni. Ne sme se uporabljati pri bolnikih s primarnim aldosteronizmom. Uporabljajte previdno pri bolnikih z aortno ali mitralno stenozo ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo. Uporabljajte previdno pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter brez holestaze. Pri bolnikih po nedavnem miokardnem infarktu sočasna uporaba valsartana in kaptoprila ni priporočljiva - kombinirana uporaba poveča tveganje za neželene učinke v primerjavi z monoterapijo. Pri začetku zdravljenja pri bolnikih po miokardnem infarktu je potrebna previdnost. Ocena bolnikov po MI mora vedno vključevati oceno ledvične funkcije. Uporaba pripravka pri bolnikih po srčnem infarktu običajno zniža krvni tlak, vendar ukinitev zdravila običajno ni potrebna. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem sočasna uporaba zaviralca ACE, zaviralca adrenergičnih receptorjev beta in valsartana poveča tveganje za neželene učinke, če ni kliničnih koristi, zato kombinirana terapija ni priporočljiva. Pri uvajanju zdravljenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem je potrebna previdnost. Uporaba pripravka pri bolnikih s srčnim popuščanjem običajno povzroči znižanje krvnega tlaka, vendar prekinitev zdravljenja zaradi nadaljevanja simptomatske hipotenzije običajno ni potrebna. Pri bolnikih, katerih ledvična funkcija je lahko odvisna od aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron (npr. Bolniki s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem), je zdravljenje z zaviralci ACE povezano z oligurijo in / ali progresivno azotemijo in v redkih primerih z akutno ledvično odpovedjo. ledvična bolezen in / ali smrt; Ni mogoče izključiti, da je uporaba valsartana lahko povezana z ledvično okvaro. Pri bolnikih, pri katerih se razvije angioedem, je treba zdravljenje s pripravkom takoj prekiniti in se pri teh bolnikih ne sme ponovno uporabljati. Zaradi tveganja za hipotenzijo, sinkopo, hiperkaliemijo in ledvično disfunkcijo (vključno z akutno ledvično odpovedjo) dvojna blokada RAA ni priporočljiva (npr. S kombinacijo antagonista receptorjev angiotenzina II z zaviralcem ACE ali aliskirenom); če je uporaba dvojne ključavnice RAA nujno potrebna, jo je treba izvajati le pod nadzorom strokovnjaka. Antagonistov receptorjev za angiotenzin II in zaviralcev ACE se ne sme uporabljati sočasno pri bolnikih z diabetično nefropatijo. Med zdravljenjem z valsartanom je treba skrbno spremljati delovanje ledvic in kalij v serumu. To je še posebej pomembno pri stanjih, ki lahko poslabšajo delovanje ledvic (zvišana telesna temperatura, dehidracija). Klinične izkušnje z uporabo valsartana pri otrocih in mladostnikih z blago do zmerno okvaro jeter so omejene. Valsartan ni priporočljiv pri otrocih in mladostnikih z očistkom kreatinina <30 ml / min in pri tistih na dializi. Varnost in učinkovitost valsartana pri otrocih, mlajših od 6 let, nista bili dokazani. Uporaba valsartana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let s srčnim popuščanjem in po nedavnem miokardnem infarktu, ni priporočljiva. Zaradi vsebnosti laktoze zdravila ne smemo uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Hipertenzija. Občasni: vrtoglavica, kašelj, bolečine v trebuhu, utrujenost. Neznano: zmanjšan hemoglobin, zmanjšan hematokrit, nevtropenija, trombocitopenija, preobčutljivost (vključno s serumsko boleznijo), hiperkaliemija, hiponatriemija, vaskulitis, zvišanje jetrnih encimov, zvišan bilirubin v krvi, angioedem, izpuščaj, pruritus, mialgija , odpoved ledvic in okvarjeno delovanje ledvic, zvišanje kreatinina v krvi. Otroci. Z izjemo izoliranih motenj prebavil (bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje) in omotica ni bilo pomembnih razlik v vrsti, pogostosti in resnosti neželenih učinkov med varnostnim profilom pri otrocih, starih od 6 do 18 let, in odrasli populaciji. V enem letu terapije niso opazili nobenih učinkov zdravila na nevrokognitivne funkcije in razvoj otrok, starih od 6 do 16 let. Ena študija je poročala o 2 smrtnih primerih in posameznih primerih znatnega povečanja jetrnih transaminaz.Ti dogodki so se pojavili pri populaciji bolnikov s pomembnimi sočasnimi boleznimi. Vzročna povezava z zdravljenjem z valsartanom ni bila ugotovljena. Hiperkaliemijo so pogosteje opažali pri otrocih in mladostnikih, starih od 6 do 18 let s sočasno kronično ledvično boleznijo. Post-miokardni infarkt in / ali srčno popuščanje. Pogosti: omotica, posturalna omotica, hipotenzija, ortostatska hipotenzija, ledvična odpoved in ledvična disfunkcija. Občasni: hiperkaliemija, sinkopa, glavobol, vrtoglavica, srčno popuščanje, kašelj, slabost, driska, angioedem, akutna ledvična odpoved, povečan kreatinin v krvi, astenija, utrujenost. Neznana: trombocitopenija, preobčutljivost (vključno s serumsko boleznijo), hiponatriemija, vaskulitis, zvišanje jetrnih encimov, izpuščaj, srbenje, mialgija, zvišanje ravni dušika v sečnini v krvi.

Nosečnost in dojenje

Uporaba antagonistov receptorjev za angiotenzin II v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (obstaja tveganje za teratogene učinke). Uporaba v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana. Antagonisti receptorjev za angiotenzin II, dani v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti, imajo toksičen učinek na razvoj ploda (poslabšanje ledvične funkcije, oligohidramnios, zakasnitev okostenelosti lobanje) in novorojenčka (ledvična odpoved, hipotenzija, hiperkalemija) - če je bila izpostavljenost zdravilu iz drugega trimesečja nosečnost, priporočljiv je ultrazvočni pregled plodove lobanje in ledvic; Otroke, katerih matere so jemale zdravilo med nosečnostjo, je treba skrbno spremljati zaradi hipotenzije. Uporaba valsartana med dojenjem ni priporočljiva.

Komentarji

Pri vožnji vozil ali upravljanju s stroji je treba upoštevati, da se lahko pojavi omotica ali utrujenost.

Interakcije

Dvojna blokada sistema RAA, npr. Z uporabo antagonista receptorjev angiotenzina II z zaviralcem ACE ali aliskirenom poveča incidenco hipotenzije, hiperkaliemije in ledvične disfunkcije v primerjavi z uporabo samega antagonista RAA - ta kombinacija ni priporočljiva; če je takšna kombinacija potrebna, naj poteka pod nadzorom strokovnjaka, vključno s skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, ravni elektrolitov in krvnega tlaka. Antagonistov receptorjev za angiotenzin II in zaviralcev ACE se ne sme uporabljati sočasno pri bolnikih z diabetično nefropatijo. Uporaba valsartana z aliskirenom je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom ali okvarjenim delovanjem ledvic (GFR2). Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE so opazili reverzibilno zvišanje ravni litija v serumu in toksičnost. Sočasna uporaba valsartana in litija ni priporočljiva. Če se izkaže, da je takšno kombinirano zdravljenje potrebno, je treba pozorno spremljati koncentracijo litija v krvi. Če je potrebna sočasna uporaba valsartana in zdravil, ki vplivajo na raven kalija, je priporočljivo spremljanje kalija v plazmi: diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ali druge snovi, ki lahko povečajo raven kalija v krvi. Kadar se antagonisti receptorjev angiotenzina II dajejo sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (selektivni zaviralci COX-2, acetilsalicilna kislina> 3 g / dan in neselektivni nesteroidni protivnetni zdravili), lahko pride do oslabitve antihipertenzivnega učinka. Poleg tega lahko sočasna uporaba antagonistov receptorjev za angiotenzin II in nesteroidna protivnetna zdravila poveča tveganje za poslabšanje delovanja ledvic in hiperkaliemijo. Zato je na začetku zdravljenja priporočljivo nadzorovati delovanje ledvic in bolnika ustrezno hidrirati. Valsartan je substrat jetrnega nosilca OATP1B1 / OATP1B3 in jetrnega izliva MRP2. Sočasna uporaba zaviralcev nosilca (na primer rifampicina, ciklosporina) ali iztoka (npr. Ritonavirja) lahko poveča učinke valsartana v telesu. Uvesti in končati sočasno zdravljenje s takšnimi zdravili je treba biti previden. V študijah medsebojnega delovanja zdravil z valsartanom niso ugotovili klinično pomembnih interakcij s cimetidinom, varfarinom, furosemidom, digoksinom, atenololom, indometacinom, hidroklorotiazidom, amlodipinom in glibenklamidom. Pri hipertenziji pri otrocih in mladostnikih, ki imajo pogosto sočasno ledvično disfunkcijo, je priporočljiva previdnost pri sočasni uporabi valsartana in drugih snovi, ki zavirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron, kar lahko povzroči hiperkaliemijo; treba je natančno spremljati delovanje ledvic in raven kalija v krvi.

Cena

Valsartan Krka, cena 100% PLN 26,86

Pripravek vsebuje snov: valsartan