Ebrantil® 25

Ukrepanje

Antagonist Α-adrenergičnih receptorjev. Urapidil vodi do hkratnega znižanja sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka z zmanjšanjem perifernega upora. Srčni utrip običajno ostane nespremenjen. Srčni volumen se ne spremeni. Minutni met se lahko poveča, če je bil zmanjšan zaradi povečane naknadne obremenitve. Urapidil deluje periferno, blokira predvsem postsinaptične receptorje α1 (s čimer zavira vazokonstrikcijski učinek kateholaminov) in centralno, modulira aktivnost centrov za regulacijo krvnega obtoka (preprečuje refleksno stimulacijo ali zaviranje simpatičnega sistema). Vezava na proteine človeške plazme in vitro je 80%. Presnavlja se predvsem v jetrih. Glavni presnovek je hidroksilni derivat, ki nima antihipertenzivnega učinka. Metabolit, ki nastane z O-demetilacijo urapidila, ima enako aktivnost kot vhodna snov, vendar je prisoten v majhnih količinah. Urapidil in njegovi presnovki se izločajo skozi ledvice v 50-70%, od tega je 15% danega odmerka aktivnih, preostanek pa presnovki v blatu. T0,5 po hitrem intravenskem dajanju je 1,8–3,9 ure. Pri bolnikih z napredovalim odpovedjo jeter in / ali ledvic ter pri starejših se volumen porazdelitve in očistek urapidila zmanjša, T0,5 v plazmi se podaljša. Urapidil prehaja krvno-možgansko pregrado.

Odmerjanje

Intravensko. Odrasli. Nujna stanja hipertenzije, npr.hipertenzivna kriza, hude in zelo hude oblike hipertenzije, hipertenzija, odporna na farmakološko zdravljenje. Intravenska injekcija: med spremljanjem krvnega tlaka je treba počasi intravensko dajati 10-50 mg urapidila. Znižanje krvnega tlaka se običajno pojavi v 5 minutah po injiciranju. Odmerek se lahko ponovi, odvisno od bolnikovega odziva. Intravenska infuzija ali infuzija z infuzijsko črpalko. Da bi ohranili raven tlaka, dobljeno po injekciji, se z infuzijo daje 250 mg pripravka v 500 ml 0,9% NaCl, 5% ali 10% glukoze; če se vzdrževalni odmerek daje z infuzijsko črpalko, je treba 100 mg pripravka raztopiti v 0,9% NaCl, 5% ali 10% glukoze, da dobimo 50 ml raztopine. Največji odmerek je 4 mg urapidila na ml raztopine za infundiranje. Hitrost infundiranja je odvisna od posameznih pacientovih vrednosti tlaka. Priporočena začetna največja hitrost dajanja je 2 mg / min, povprečni vzdrževalni odmerek je 9 mg / h - to velja za 250 mg urapidila, dodanega 500 ml infuzijske raztopine, kar ustreza 1 mg = 44 kapljic = 2,2 ml. Nadzorovano zniževanje krvnega tlaka, ko se krvni tlak zviša med in / ali po operaciji. Intravenska infuzija ali infuzija z infuzijsko črpalko se uporablja za vzdrževanje tlaka, pridobljenega po enkratnem injiciranju zdravila. 1. Če po intravenski injekciji 25 mg urapidila, tj. 5 ml raztopine za šok a) po 2 minutah se bo krvni tlak znižal, z neprekinjeno infuzijo ohranjati krvni tlak na predvideni ravni, najprej ga dajati na 6 mg v 1-2 minutah, nato odmerek zmanjšati; b) če se krvni tlak po 2 minutah ne zmanjša, intravensko injicirajte 25 mg urapidila, to je 5 ml za šok 2. Če po intravenski injekciji 25 mg urapidila, tj. 5 ml raztopine za šok a) po 2 minutah se bo krvni tlak znižal, z neprekinjeno infuzijo ohranjati krvni tlak na predvideni ravni, najprej ga dajati na 6 mg v 1-2 minutah, nato odmerek zmanjšati; b) če se krvni tlak po 2 minutah ne zmanjša, počasi intravensko injicirajte 50 mg urapidila, to je 10 ml raztopine za šok 3. Če po intravenski injekciji 50 mg urapidila, tj. 10 ml raztopine za šok krvni tlak se bo znižal po 2 minutah, krvni tlak je treba vzdrževati na predvideni ravni z neprekinjeno infuzijo, ki jo najprej dajemo na 6 mg v 1-2 minutah, nato pa odmerek zmanjšamo. Posebne skupine bolnikov. Pri starejših bolnikih je treba zdravilo dajati previdno, sprva v majhnih odmerkih. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter bo morda potrebno zmanjšanje odmerka. Varnost in učinkovitost intravenskega urapidila pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani. Način dajanja. Pripravek se daje intravensko kot injekcija ali infuzija, bolnik mora ležati. Odmerek se daje v obliki ene ali več injekcij ali kot počasna infuzija. Nato lahko injekcije kombiniramo s počasno infuzijo. Zaradi toksikološke varnosti je obdobje zdravljenja do 7 dni varno. Parenteralno zdravljenje se lahko ponovi, če se krvni tlak znova poviša. Med parenteralnim zdravljenjem je možna vzporedna uporaba peroralnega antihipertenziva.

Previdnostni ukrepi

Uporabljajte previdno pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki ga povzročajo mehanske poškodbe (npr. Aortna ali mitralna stenoza), pljučna embolija ali srčna disfunkcija zaradi perikardialnih razlogov, pri bolnikih z okvaro jeter in zmerno ali hudo ledvično okvaro ( morda bo potrebno zmanjšanje odmerka). Zaradi spremenjene občutljivosti je treba pri starejših bolnikih sprva uporabljati manjše odmerke. Če prej prejmete drugo sredstvo za zniževanje krvnega tlaka, počakajte, da se vizualizira učinek zdravila na krvni tlak, nato pa ustrezno zmanjšajte odmerek urapidila (pretirano hiter padec krvnega tlaka lahko povzroči bradikardijo ali srčni zastoj). Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s cimetidinom, je potrebna previdnost. Varnost pri otrocih ni bila ugotovljena. To zdravilo vsebuje propilen glikol in <1 mmol (23 mg) natrija v 5 ml raztopini za injiciranje (1 amp), tj. V bistvu ne vsebuje natrija.

Neželena aktivnost

Pogosti: slabost, glavobol in omotica. Občasni: palpitacije, tahikardija ali bradikardija, stiskanje ali bolečina v prsih, angini podobni simptomi, ortostatska hipotenzija, utrujenost, bruhanje, nenadno znojenje, nepravilen srčni utrip. Redki: zamašen nos, alergijske reakcije (srbenje, pordelost kože, izpuščaj), priapizem. Zelo redki: tesnoba, zmanjšanje števila trombocitov. Neznana: angioedem, urtikarija.

Nosečnost in dojenje

Urapidil prehaja skozi placento. Zaradi nezadostnih podatkov uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva, razen če potencialna korist za mater prevlada nad tveganjem za plod. Študije na živalih do zdaj niso pokazale škodljivih učinkov na plod. Ni znano, ali se urapidil izloča v materino mleko, zato med zdravljenjem ne smete dojiti.

Interakcije

Antihipertenzivni učinek urapidila lahko okrepi sočasna uporaba alfa-adrenergičnih antagonistov, vazodilatatorjev, drugih antihipertenzivnih zdravil ter pri dehidraciji (driska, bruhanje) in po zaužitju alkohola. Pri uporabi urapidila in baklofena je potrebna posebna previdnost, ker lahko baklofen poveča hipotenzivni učinek. Sočasna uporaba cimetidina zavira presnovo urapidila. To lahko poveča serumsko koncentracijo urapidila za 15%. Zaradi nezadostnih podatkov sočasna uporaba z zaviralci ACE ni priporočljiva. Zdravilo je kislo in ga ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami za injiciranje in infundiranje, ker lahko povzročijo oblačnost in padavine.