Srčni glikozidi - delovanje, indikacije, kontraindikacije

Srčni glikozidi so ena najmočnejših snovi rastlinskega izvora na ljudeh. Njihov glavni ukrep je upočasnitev srčnega utripa in povečanje moči njegovega krčenja. Srce deluje bolj trdo in vsekakor bolj učinkovito. Kako delujejo srčni glikozidi? Kakšne so indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo?

Kazalo

1. Srčni glikozidi - pojav v naravi
2. Kako delujejo glikozidi?
3. Srčni glikozidi - digoksin
4. Kontraindikacije za uporabo digoksina
5. Nosečnost in dojenje ter zdravljenje z digoksinom
6. Digoksin - neželeni učinki
7. Digoksin - interakcije
8. Digoksin - interakcije s hrano
9. Srčni glikozidi - metildigoksin
10. Metildigoksin - indikacije za uporabo
11. Metildigoksin - kontraindikacije za uporabo
12. Metildigoksin - interakcije
13. Metildigoksin - neželeni učinki
14. Glikozidi - zastrupitev

Srčni glikozidi so se v preteklosti uporabljali kot primarna zdravila za zdravljenje srčnega popuščanja iz različnih vzrokov. Vendar so te spojine tako močne, da njihova uporaba predstavlja veliko tveganje za nevarne in nepredvidljive neželene učinke.

Sodobne študije so pokazale, da koristi njihove uporabe niso bistveno večje kot pri uporabi novih, vsekakor varnejših za človeško telo skupin zdravil.

Zato je ta nekoč zelo pomembna in pogosto uporabljena skupina rastlinskih aktivnih snovi v medicini zdaj veliko manj pomembna - srčni glikozidi se danes uporabljajo samo v kombinaciji z drugimi zdravili in tudi na primer v lekarniški formuli v obliki tinkture majske šmarnice.

Srčni glikozidi - pojav v naravi

Srčne glikozide proizvajajo rastline, kot so:

• morska čebula
• vijolična foxglove
• Pomladna ljubezen
• volnasta lisičja rokavica
• šmarnica

Ne smemo pozabiti, da so te rastline strupene do te mere, da so se v starih časih uspešno uporabljale kot na primer strup na glodalcih. Že samo eno požiranje majhnega kosa rastline je lahko nevarno, zlasti za majhne otroke in živali, v telesu pa se na žalost kopičijo toksični glikozidi.

Kako delujejo glikozidi?

Načelo delovanja glikozidov temelji na:

• zaviranje delovanja natrijeve-kalijeve črpalke v celicah srčne mišice. To poveča znotrajcelično koncentracijo natrija in kalcija in s tem poveča moč srčnih kontrakcij
• aktiviranje simpatičnega živčnega sistema. Poveča se tonus vagalnega živca, kar zavira delovanje sinoatrijskih vozlov in atrioventrikularnih vozlov, njihov ritem pa se upočasni, kar v bistvu pomeni, da srce začne počasneje utripati

Z drugimi besedami, srčni glikozidi delujejo:

• pozitivna inotropna (to pomeni povečanje sile krčenja)
• kronotropni negativni (tj. zmanjšanje pogostnosti krčenja)
• dromotropni negativ (zaviranje srčne prevodnosti)
• pozitiven batmotropni (povečan prag razdražljivosti)

Srčni glikozidi - digoksin

Digoksin je organska kemična spojina iz skupine glikozidov, izolirana iz naramnice (Digitalis lanata). Digoksin, tako kot drugi srčni glikozidi, deluje tako, da blokira natrijevo-kalijevo črpalko, ki je prisotna v celični membrani srčnih celic.

Digoksin poveča silo krčenja srčne mišice in hkrati upočasni srčni utrip. Glavna uporaba digoksina je pri zdravljenju atrijske fibrilacije, lahko pa je tudi v pomoč pri obvladovanju poslabšanja simptomov hudega srčnega popuščanja. V primeru neuspeha pa se uporablja le kot podporno zdravljenje.

Kontraindikacije za uporabo digoksina

Kljub terapevtskim indikacijam se digoksin ne sme uporabljati pri vseh bolnikih in v vseh primerih. Kontraindikacije so:

• alergija (preobčutljivost) na zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila in druge srčne glikozide
• aritmija
• ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija

Pri uporabi digoksina je še posebej previden, če ima bolnik:

• srčno popuščanje zaradi pomanjkanja vitamina B1 (beriberi bolezen)
• nizka vsebnost kalija ali magnezija v krvi
• visoka raven kalcija v krvi
• ledvične motnje
• prebavne motnje
• bolezni ščitnice
• pljučna bolezen

Če pa je dajanje zdravila kljub temu potrebno - in se to zgodi, je treba redno spremljati bolnikovo stanje.

Nosečnost in dojenje ter zdravljenje z digoksinom

Uporaba digoksina med nosečnostjo ni strogo kontraindicirana, vendar je odmerek morda težje določiti, neželeni učinki pa so včasih nepredvidljivi.

Uporaba digoksina pri nosečnicah je dovoljena le, če korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Sumi se, da je digoksin z neposrednim učinkom na maternično sluznico lahko vzrok za nedonošenost in majhno porodno težo pri otrocih.

Materinski digoksin se lahko uporablja za zdravljenje plodove tahikardije in kongestivnega srčnega popuščanja. Nosečnica pa mora biti pod nenehno oskrbo specialista.

Po raziskavah se digoksin v materino mleko izloča v minimalnih količinah, kar ne vpliva na cirkulacijo in srčni utrip novorojenčka, zato dojenje ni kontraindicirano.

Digoksin - neželeni učinki

Tako kot vsa zdravila lahko tudi digoksin povzroči neželene učinke, vendar ne smemo pozabiti, da jih ne bodo imeli vsi, njihova intenzivnost pa se lahko razlikuje. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo:

• slabost
• bolečine v trebuhu
• bruhanje
• pomanjkanje apetita
• omotica
• Glavobol
• omedlevica
• šibkost
• nespečnost
• motnje vida (zamegljen ali vijoličen, rumen, zelen vid)
• duševne motnje
• halucinacije
• delirij
• depresija
• epileptični napadi
• motnje presnove kalija in kalcija v telesu

Digoksin - interakcije

Med zdravljenjem z digoksinom je treba upoštevati, da ima lahko številne interakcije. Zato ob jemanju digoksina povejte svojemu zdravniku o vseh drugih zdravilih, ki jih jemljete, tudi o tistih, ki jih jemljete brez recepta.

Zdravila, ki jih ne smemo kombinirati z digoksinom, so:

• diuretiki - hidroklorotiazid, spironolakton, furosemid - možen pomemben padec krvnega tlaka (celo življenjsko nevarno) in poslabšanje aritmije
• zaviralci angiotenzinske konvertaze (npr. kaptopril) - povečajo koncentracijo digoksina v krvnem serumu in s tem povečajo verjetnost prevelikega odmerjanja ali neželenih učinkov
• makrolidni antibiotiki (npr. klaritromicin), tetraciklini - zmanjšajo koncentracijo digoksina
• kalcij - tveganje za aritmije; hiperkalciemija poveča tveganje za zastrupitev z digoksinom
• kalijeve soli, ki se uporabljajo skupaj z digoksinom, lahko povzročijo hiperkaliemijo

Digoksin - interakcije s hrano

• sladki koren - med jemanjem zdravila morate omejiti uživanje izdelkov, ki ga vsebujejo, tudi v obliki bonbonov ali čaja. Zdravilna učinkovina v sladkem koreninu lahko poveča tveganje za prekomerno upočasnitev srčnega utripa in nevarne srčne aritmije
  
  
• vlaknine - zmanjšajo absorpcijo zdravila iz prebavil, kar posledično vodi do zmanjšanja ali brez terapevtskega učinka. Zato je treba med zdravljenjem z digoksinom paziti, da ga ne zaužijemo preveč, še posebej, če ga jemljemo tudi v obliki dodatkov
  
  
• Šentjanževka - tinktura ali čaj šentjanževke, ki se pogosto uporablja za lajšanje stresa ali za lažje spanje, lahko zmanjša učinkovitost digoksina

Srčni glikozidi - metildigoksin

Metildigoksin je organsko srčno zdravilo iz skupine glikozidov, digoksin metil ester. Poveča srčno zmogljivost srca, upočasni srčni utrip, zniža venski tlak in zviša krvni tlak, kar izboljša učinkovitost srca.

Poveča glomerulno filtracijo in količino urina, ki se izloči iz telesa. Ker je topen v maščobah, se bolje absorbira kot digoksin.

Metildigoksin - indikacije za uporabo

• atrijska fibrilacija s hitrimi srčnimi utripi med srčnim popuščanjem.
• napredno sistolično kronično kongestivno srčno popuščanje v kombinaciji z drugimi zdravili
• srčne napake

Metildigoksin - kontraindikacije za uporabo

• preobčutljivost za srčne glikozide ali katero koli sestavino pripravka
• disfunkcija sinusnega vozla pri bolnikih brez srčnega spodbujevalnika
• ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija
• hipokalemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija in druge motnje ravnovesja tekočine in elektrolitov
• sum zastrupitve z glikozidi digitalisa

Metildigoksin - interakcije

Metildigoksin lahko medsebojno deluje z zdravili, kot so:

• zdravila, ki povečajo koncentracijo kalija (spironolakton, kalijeve soli) zmanjšajo pozitivni inotropni učinek metildigoksina in povečajo tveganje za aritmije
• zdravila, ki vplivajo na ravnovesje elektrolitov, na primer nekateri diuretiki, odvajala, benzil penicilin, kotikosteroidi, salicilati, litijeve soli povečajo toksičnost metildigoksina
• Simpatomimetični amini (vključno s salbutamolom) lahko povečajo tveganje za aritmije
• antacidi, aktivno oglje, pektini, nekatera odvajala lahko zmanjšajo absorpcijo zdravila, zato ne pozabite držati dvournega intervala po metildigoksinu

Metildigoksin - neželeni učinki

Neželeni učinki metildigoksina vplivajo predvsem na prebavila, centralni živčni sistem in srce. Najpogostejši so:

• zmanjšan apetit
• slabost
• nespečnost
• Glavobol
• stalna utrujenost

Včasih obstajajo tudi:

• alergijske reakcije (koprivnica ali izpuščaj škrlatinke)
• eritem
• lupus eritematozus
• nočne more
• stimulacija
• zapletanje
• depresija
• halucinacije

Glikozidi - zastrupitev

Med zdravljenjem z glikozidi ne pozabite upoštevati zdravnikovih navodil, odmerka ne spreminjajte sami in ga zagotovo ne povečajte. Zastrupitev z glikozidi se lahko kaže:

• slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, driska
• motnje barvnega vida (vid najprej "vijoličen", nato "rumen")
• druge motnje vida (zamegljen vid, dvojni vid in celo začasna slepota)
• težko obvladljive in življenjsko nevarne aritmije
• motnje zavesti, zmedenost

Simptomi prevelikega odmerjanja pogosto izginejo takoj po umiku zdravila. Vse pa je odvisno od velikosti zaužitega odmerka, drugih zdravil, ki jih jemljemo hkrati, in sočasnih zdravstvenih stanj.

Obvladovanje prevelikega odmerka srčnih glikozidov vključuje:

• dopolnitev magnezijevih in kalijevih ionov, najpogosteje v obliki kapljic
• dajanje aktivnega oglja skupaj z odvajalom
• pri bradikardiji (tj. kadar je srčni utrip prepočasen in je manjši od 60 utripov na minuto) se daje atropin
• pri zelo hudi zastrupitvi se uporabljajo specifični fragmenti protiteles, ki vežejo digoksin v plazmi
• pri motnjah prevodnosti je indicirana implantacija začasnega srčnega spodbujevalnika

Zato je tako pomembno, da med jemanjem glikozidov spremljate svoje telo in o motečih simptomih takoj obvestite svojega zdravnika.

O avtorju

Karolina Nowak po izobrazbi farmacevtska tehnica. Trenutno je poklicno izpolnjen z delom v lekarni. Empatičen, občutljiv in rad stika z drugimi ljudmi. Zasebno ljubitelj dobre knjige.

Preberite več člankov tega avtorja