Gabagamma

1 kapsula vsebuje 100 mg, 300 mg ali 400 mg gabapentina. Kape. vsebujejo laktozo.

Ukrepanje

Zdravilo proti epilepsiji. Gabapentin se z visoko afiniteto veže na α-2-δ (alfa-2-delta) podenoto potencialno zaprtih kalcijevih kanalov in verjame se, da lahko vezava na podenoto α-2-δ vpliva na antikonvulzivno delovanje zdravila. Obsežen pregled presejalnih testov kaže, da gabapentin deluje le na α-2-δ. Nima afinitete do receptorjev GABA-A ali GABA-B in ne spreminja presnove GABA. Ne veže se na druge nevrotransmiterske receptorje v možganih in ne vpliva na natrijeve kanale. Verjame se tudi, da ima specifična vezava gabapentina na podenoto α-2-δ več različnih učinkov, ki so lahko razlog za njegovo analgetično aktivnost. Analgetična aktivnost gabapentina lahko vpliva na hrbtenjačo in tudi na višja možganska središča z interakcijo s padajočimi potmi zaviranja bolečine. Po peroralni uporabi gabapentin doseže Cmax po 2-3 urah. Biološka uporabnost zdravila se z naraščanjem odmerka običajno zmanjša. Absolutna biološka uporabnost 300 mg kapsule je približno 60%. Ugotovljeno ni bilo, da ima hrana, vključno z visoko vsebnostjo maščob, klinično pomemben učinek na farmakokinetiko gabapentina. Gabapentin se ne veže na beljakovine v plazmi in se ne presnavlja. Iz telesa se izloča skozi ledvice le v nespremenjeni obliki. T0,5 v fazi izločanja je v povprečju 5-7 ur.

Odmerjanje

Ustno. Epilepsija. Za optimizacijo zdravljenja ni treba spremljati ravni gabapentina v krvi. Gabapentin se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi brez strahu pred spremembami ravni samega gabapentina v krvi ali ravni drugih antiepileptikov. Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. Razpon učinkovitih odmerkov je bil 900-3600 mg / dan. Shema titriranja odmerka: 1. dan - 300 mg enkrat na dan, 2. dan - 300 mg dvakrat na dan, 3. dan - 300 mg 3-krat na dan. Lahko pa 1. dan damo 900 mg v treh razdeljenih odmerkih, nato pa odmerek lahko odvisno od bolnikovega odziva in prenašanja povečamo za 300 mg / dan vsake 2-3 dni, do največjega odmerka 3600 mg / dan. Pri nekaterih bolnikih bo morda treba odmerek povečevati počasneje. Najmanjši čas, da dosežete odmerek 1800 mg / dan, je 1 teden, za odmerek 2400 mg / dan - skupaj 2 tedna in do odmerek 3600 mg / dan - skupno 3 tedne. V dolgoročnih odprtih preskušanjih so doze do 4800 mg / dan dobro prenašali. kliničnih preskušanj. Skupni dnevni odmerek je treba razdeliti na 3 posamezne odmerke, največji časovni razmik med odmerki ne sme biti daljši od 12 ur, da se preprečijo prodorni napadi. Otroci ≥ 6 let: začetni odmerek je 10-15 mg / kg telesne mase na dan. Učinkovit odmerek dosežemo s postopnim povečevanjem odmerka v obdobju približno 3 dni in znaša 24-35 mg / kg telesne mase na dan. V dolgoročni klinični študiji so dobro prenašali odmerke do 50 mg / kg / dan. Skupni dnevni odmerek je treba razdeliti na 3 posamezne odmerke, največji časovni razmik med odmerki ne sme presegati 12 ur Periferna nevropatska bolečina. Odrasli. Shema titriranja odmerka: 1. dan - 300 mg enkrat na dan, 2. dan - 300 mg dvakrat na dan, 3. dan - 300 mg 3-krat na dan. Lahko pa 1. dan damo 900 mg v treh razdeljenih odmerkih, nato pa odmerek lahko odvisno od bolnikovega odziva in prenašanja povečamo za 300 mg / dan vsake 2-3 dni, do največjega odmerka 3600 mg / dan. Pri nekaterih bolnikih bo morda treba odmerek povečevati počasneje. Najmanjši čas za doseganje odmerka 1800 mg / dan je 1 teden, za odmerek 2400 mg / dan - skupaj 2 tedna in za odmerek 3600 mg / dan - skupaj 3 tedne. Če je uporaba pripravka potrebna več kot 5 mesecev, je treba opraviti oceno. bolnikovo klinično stanje in potreba po nadaljnjem zdravljenju. Posebne skupine bolnikov. Bolniki v slabem splošnem stanju, to je z nizko telesno maso, bolniki s presaditvijo itd. Starejši bolniki: zaradi poslabšanja ledvične funkcije bo morda potrebna prilagoditev odmerka. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / dan; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / dan; 30-49 ml / min - 300-900 mg / dan; 15-29 ml / min - 150-600 mg / dan (dajte 300 mg vsak drugi dan); Bolniki na hemodializi: za bolnike z anurijo na hemodializi, ki še nikoli niso prejemali gabapentina, je priporočljiv nakladalni odmerek 300-400 mg, ki mu sledijo 200-300 mg gabapentina po vsakih 4 urah hemodialize. Gabapentina se ne sme dajati v dneh med hemodializo. Pri bolnikih z ledvično insuficienco na hemodializi mora vzdrževalni odmerek temeljiti na očistku kreatinina. Poleg vzdrževalnega odmerka je priporočljivo dajati 200-300 mg po 4 urah hemodialize. Način dajanja. Zdravilo lahko jemljete ne glede na obroke, pogoltnite ga celega s kozarcem vode.

Indikacije

Epilepsija. Dodatno zdravljenje delnih in sekundarnih generaliziranih napadov pri odraslih in otrocih, starih ≥ 6 let. Monoterapija delnih in sekundarnih generaliziranih napadov pri odraslih in mladostnikih, starih ≥ 12 let. Periferna nevropatska bolečina. Zdravljenje periferne nevropatske bolečine, npr.boleče diabetične nevropatije ali postherpetične nevralgije pri odraslih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.

Previdnostni ukrepi

Čeprav po uporabi gabapentina ni dokazov o ponovnih napadih, lahko nenadna ukinitev antikonvulzivov pri epileptičnih bolnikih sproži statusno epilepsijo. Kot pri drugih antiepileptičnih zdravilih se lahko tudi pri nekaterih bolnikih med jemanjem gabapentina poveča pogostnost napadov ali razvije nove vrste napadov. Tako kot pri drugih AED tudi pri poskusih ukinitve dodatnih AED pri bolnikih, ki so odporni na terapijo in uporabljajo več kot en AED za doseganje monoterapije z gabapentinom, ni uspeha. Gabapentin se ne šteje za učinkovitega pri zdravljenju primarno generaliziranih napadov, kot so epileptični napadi, in lahko pri nekaterih bolnikih poslabša te simptome - zato je treba pri bolnikih z mešanimi napadi, vključno z odsotnostmi, gabapentin uporabljati previdno. Uporaba gabapentina je bila povezana z omotico in zaspanostjo, kar lahko poveča tveganje za nenamerne poškodbe (padce) pri starejših, zato je treba bolnike opozoriti, naj bodo previdni. Uporaba gabapentina je bila povezana s hudo depresijo dihanja - pri uporabi zdravila je potrebna previdnost pri bolnikih z zmanjšano dihalno funkcijo, boleznijo dihal ali nevrološko boleznijo, okvarjenim delovanjem ledvic, sočasno uporabo zaviralcev osrednjega živčevja (vključno z opioidi) in pri starejših ( morda bo potrebna prilagoditev odmerka). Treba je natančno analizirati kakršno koli preteklo zlorabo drog s strani bolnika in spremljati morebitne simptome zlorabe gabapentina. Bolnike, ki se zdravijo z gabapentinom, je treba skrbno nadzorovati glede pojava samomorilnih misli in vedenja; po potrebi razmislite o ustreznem zdravljenju. Učinki dolgotrajne (> 36 tednov) uporabe gabapentina na učenje, inteligenco in razvoj pri otrocih in mladostnikih niso dovolj raziskani, zato je treba prednosti dolgotrajnega zdravljenja pretehtati glede na možna tveganja. Sistematičnih študij pri bolnikih, starih ≥ 65 let, niso izvajali. V primeru akutnega pankreatitisa je treba zdravljenje prekiniti; simptomi anafilaksije; prvi simptomi resnih, življenjsko nevarnih sistemskih preobčutljivostnih reakcij, kot so vročina, limfadenopatija (z izpuščajem ali brez). Zaradi vsebnosti laktoze zdravila ne smemo uporabljati pri bolnikih z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: virusna okužba, zaspanost, omotica, ataksija, utrujenost, pireksija.Pogosti: pljučnica, okužba dihal, okužba sečil, okužba, vnetje srednjega ušesa, levkopenija, anoreksija, povečan apetit, sovražnost, zmedenost, čustvena labilnost, depresija, tesnoba, živčnost, nenormalno razmišljanje, napadi, hiperkinezija, motnje govora, amnezija , tremor, nespečnost, glavobol, senzorične motnje (vključno s parestezijami, hipoestezijami), nenormalno koordinacijo, nistagmus, povečani, zmanjšani ali odsotni refleksi, motnje vida (vključno z ambliopijo, diplopijo), vrtoglavica, hipertenzija, razširjena vaskulitis, dispneja, bronhitis, faringitis, kašelj, rinitis, bruhanje, slabost, zobne motnje, gingivitis, driska, bolečine v trebuhu, prebavne motnje, zaprtje, suha usta in grlo, napenjanje, otekanje obraza, purpura, izpuščaj, srbenje, akne, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu, trzanje mišic, impotenca, periferni edem, nenormalna hoja, osa oteklina, bolečina, slabo počutje, sindrom gripe, zmanjšanje števila levkocitov v krvi, povečanje telesne mase, nenamerne poškodbe, zlomi, odrgnine na koži. Občasni: alergijske reakcije (npr. Urtikarija), hiperglikemija (pogostejša pri bolnikih s sladkorno boleznijo), vznemirjenost, hipokinezija, duševne motnje, palpitacije, generalizirani edemi, zvišan AST, ALT, zvišan bilirubin, padci. Redki: hipoglikemija (pogosteje pri bolnikih s sladkorno boleznijo), izguba zavesti, depresija dihanja. Neznana: trombocitopenija, preobčutljivostni sindrom, sistemske reakcije z različnimi simptomi (vključno z zvišano telesno temperaturo, izpuščaji, hepatitisom, limfadenopatijo, eozinofilijo in včasih drugimi simptomi), anafilaktične reakcije, hiponatriemija, halucinacije, motnje gibanja (npr. Horeoatetoza, diskinezija, distanca), tinitus, pankreatitis, hepatitis, zlatenica, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, multiformni eritem, alopecija, izpuščaj zaradi eozinofilije in sistemskih simptomov (DRESS), rabdomioliza, mioklonus, akutna ledvična odpoved, urinska inkontinenca, hipertrofija dojke, ginekomastija, spolna disfunkcija (vključno s spremembami libida, motnje ejakulacije in pomanjkanje orgazma), odtegnitveni simptomi (predvsem tesnoba, nespečnost, slabost, bolečina, potenje), bolečine v prsih, nenadne nepojasnjene smrti (povezave niso dokazane z gabapentinom), zvišanje ravni CK v krvi. Pri zdravljenju z gabapentinom so poročali o akutnem pankreatitisu, vendar vzročna zveza z gabapentinom ni jasna. Pri bolnikih, ki se zdravijo s končno odpovedjo ledvic na hemodializi, so poročali o miopatiji s povišanimi koncentracijami CK. O okužbah dihal, vnetju srednjega ušesa, napadih in bronhitisu so poročali le v kliničnih preskušanjih pri otrocih; Poleg tega so v teh študijah pogosto opazili agresivno vedenje in hiperkinezijo.

Nosečnost in dojenje

Tveganje za prirojene napake je 2-3 krat večje pri otrocih mater, ki jemljejo antiepileptična zdravila. Jemanje več antiepileptičnih zdravil hkrati je lahko povezano z večjim tveganjem za prirojene malformacije, zato je priporočljiva monoterapija, kadar koli je to mogoče. Pri načrtovanju nosečnosti je treba pri ženskah v rodni dobi razmisliti o antiepileptičnem zdravljenju. Zdravljenja epilepsije se ne sme nenadoma prekiniti, saj lahko to povzroči prodorne napade, ki imajo lahko resne posledice za mater in otroka. Ni zadostnih podatkov o uporabi gabapentina pri nosečnicah. Gabapentina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist za mater očitno presega potencialno tveganje za plod. Gabapentin se izloča v materino mleko. Učinki gabapentina na novorojenčke in dojenčke niso znani - potrebna je previdnost; Gabapentin se sme uporabljati med dojenjem le, če koristi očitno prevladajo nad tveganji. V študijah na živalih zdravilo ni vplivalo na plodnost.

Komentarji

Zdravilo lahko povzroči zaspanost, omotico ali druge simptome osrednjega živčevja, kar lahko zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zlasti na začetku zdravljenja ali pri povečanju odmerka. S polkvantitativnim testom celotne beljakovine v urinu z merilno palico lahko dobimo lažno pozitivne rezultate; Priporočljivo je, da pozitiven rezultat testnega traku preverimo z metodami, ki temeljijo na drugih analitičnih načelih, npr. z biuretno metodo, turbidimetrijo ali metodami vezave barvil, ali pa ta parameter takoj določimo z drugo metodo.

Interakcije

Kadar se bolniki uporabljajo v kombinaciji z opioidi, je treba skrbno spremljati simptome depresije osrednjega živčevja, kot so zaspanost, sedacija in depresija dihanja. Morfij lahko poveča koncentracijo gabapentina - odmerek gabapentina ali opioidov je treba ustrezno zmanjšati. Ni bilo klinično pomembnih interakcij gabapentina s fenobarbitalom, fenitoinom, valprojsko kislino, karbamazepinom, peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo noretidron in / ali etinilestradiol, probenecid ali cimetidin. Antacidi iz aluminija in magnezija zmanjšajo biološko uporabnost gabapentina na 24% - priporočljivo je jemati gabapentin vsaj 2 uri po jemanju antacida.

Cena

Gabagamma, cena 100% PLN 17,83

Pripravek vsebuje snov: Gabapentin