Ebivol

1 tableta vsebuje 5 mg nebivolola v obliki klorida. Pripravek vsebuje laktozo.

Ukrepanje

Nebivolol je racemat dveh enantiomerov: nebivolol SRRR (d-nebivolol) in nebivolol RSSS (l-nebivolol) z dvojnim farmakološkim delovanjem. Je konkurenčen in selektiven antagonist β-adrenergičnih receptorjev (SRRR enantiomer), ima blag vazodilatacijski učinek, povezan z vplivom na pot L-arginin / dušikov oksid. Upočasni srčni utrip in znižuje krvni tlak v mirovanju in med vadbo, tako pri ljudeh z normalnim krvnim tlakom kot pri hipertenziji. Pri terapevtskih odmerkih ne kaže α-adrenergičnega antagonizma. Po peroralni uporabi se oba enantiomera nebivolola hitro absorbirata iz prebavil (hrana ne vpliva na absorpcijo). Nebivolol se v veliki meri presnavlja, deloma v aktivne hidroksi presnovke. Nebivolol se presnavlja z aliciklično in aromatsko hidroksilacijo, N-dealkilacijo in konjugacijo glukuronske kisline; poleg tega se tvorijo glukuronidi hidroksi presnovkov. Presnova nebivolola z aromatsko hidroksilacijo je odvisna od genetskega oksidativnega polimorfizma encima CYP2D6. Peroralna biološka uporabnost nebivolola je pri obsežnih metabolizatorjih približno 12%, pri slabih metabolizatorjih pa je skoraj popolna. Pri enakih odmerkih je Cmax nespremenjenega nebivolola v krvi približno 23-krat večji pri slabih metabolizatorjih v primerjavi z obsežnimi metabolizatorji. Enantiomeri T0,5 pri ljudeh s hitro presnovo so približno 10 ur; pri slabih metabolizatorjih je 3-5 krat daljši. Pri obsežnih metabolizatorjih je koncentracija RSSS enantiomera v krvi nekoliko višja od koncentracije enantiomera SRRR, razlika je večja pri slabih metabolizatorjih. Pri bolnikih s hitro presnovo je T0,5 hidroksilnih presnovkov obeh enantiomerov približno 24 ur, pri ljudeh s počasno presnovo pa je dvakrat daljši. Pri večini bolnikov (z obsežnimi metabolizatorji) koncentracije nebivolola v stanju dinamičnega ravnovesja v krvi dosežemo v 24 urah, hidroksilnih presnovkov pa v nekaj dneh. Oba enantiomera se vežeta predvsem na plazemski albumin (98,1% za nebivolol SRRR in 97,9% za nebivolol RSSS). V enem tednu po dajanju se 38% danega odmerka izloči z urinom, 48% pa z blatom.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli. Hipertenzija: 1 tableta (5 mg) na dan hkrati (učinek se pojavi po 1-2 tednih zdravljenja, v nekaterih primerih po 4 tednih). Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta je mogoče uporabiti kot monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, doslej pa so aditivni antihipertenzivni učinek opazili le pri nebivololu in hidroklorotiazidu (12,5-25 mg). Posebne skupine bolnikov. Pri bolnikih z ledvično insuficienco in pri starejših bolnikih (> 65 let) je priporočeni začetni odmerek 2,5 mg na dan, ki ga je po potrebi mogoče povečati na 5 mg. Pri bolnikih, starejših od 75 let, je potrebna previdnost in natančen nadzor (omejene klinične izkušnje). Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno insuficienco ali okvarjenim delovanjem jeter. Zaradi pomanjkanja raziskav zdravila ni priporočljivo uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Kronično srčno popuščanje. Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja je treba začeti s postopnim povečevanjem odmerka, dokler ni dosežen optimalni vzdrževalni odmerek za vsakega bolnika. Bolniki bi morali imeti stabilno kronično srčno popuščanje brez akutne odpovedi v zadnjih 6 tednih. Pri bolnikih, ki prejemajo kardiovaskularna zdravila, vključno z diuretiki, digoksinom, zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II, je treba odmerjanje teh zdravil stabilizirati v zadnjih 2 tednih. en teden pred začetkom zdravljenja z nebivololom. Začetni odmerek je treba povečati vsaka 1-2 tedna, odvisno od bolnikovega prenašanja: 1,25 mg nebivolola, povečati na 2,5 mg nebivolola enkrat na dan, nato na 5 mg enkrat na dan in nato na 10 mg enkrat na dan. Največji priporočeni odmerek je 10 mg nebivolola enkrat na dan. Začetek zdravljenja in kakršno koli povečanje odmerka je treba izvajati pod nadzorom izkušenega zdravnika, bolnika je treba nadzorovati vsaj 2 uri, da zagotovimo stabilnost bolnikovega stanja (krvni tlak, srčni utrip, motnje prevodnosti, znaki poslabšanja srčnega popuščanja). . Po potrebi lahko vzdrževalni odmerek postopoma zmanjšujemo in po potrebi znova povečujemo. Med titracijo odmerka je v primeru poslabšanja srčnega popuščanja ali intolerance za zdravilo najprej priporočljivo zmanjšanje odmerka nebivolola ali po potrebi takojšnjo prekinitev zdravljenja (v primeru hude hipotenzije, poslabšanja srčnega popuščanja z akutnim pljučnim edemom, kardiogenega šoka, simptomatske bradikardije ali atrioventrikularni blok). Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja z nebivololom je običajno dolgotrajno zdravljenje. Umik zdravila. Zdravljenja z nebivololom ni priporočljivo nenadoma prekiniti, ker lahko to začasno poslabša srčno popuščanje. Če je zdravljenje treba prekiniti, je treba odmerek vsak teden postopoma zmanjševati za polovico. Posebne skupine bolnikov. Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati, saj odmerek postopoma povečujemo do največjega dovoljenega odmerka. Pri blagi do zmerni ledvični insuficienci odmerka ni treba prilagajati, saj se odmerek postopoma povečuje do največjega odmerka, ki ga bolnik prenaša. Zaradi pomanjkanja izkušenj pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (kreatinin v serumu ≥ 250 μmol / L) uporaba nebivolola pri teh bolnikih ni priporočljiva. Zaradi omejenih podatkov pri bolnikih z jetrno insuficienco je uporaba zdravila v tej skupini kontraindicirana. Zaradi pomanjkanja raziskav zdravila ni priporočljivo uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Način dajanja. Tableto je treba pogoltniti z zadostno količino vode (npr. 1 kozarec), ne glede na obroke.

Indikacije

Zdravljenje esencialne hipertenzije. Zdravljenje stabilnega, blagega in zmernega kroničnega srčnega popuščanja kot dodatek k standardni terapiji pri starejših bolnikih (≥ 70 let).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Odpoved jeter ali okvara jeter. Akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok ali epizode dekompenziranega srčnega popuščanja, ki zahtevajo intravensko inotropno terapijo. Sindrom bolnega sinusa, vključno s sinoatrijskim blokom. Atrioventrikularni blok IIst. ali 3. stopnje (brez srčnega spodbujevalnika). Zgodovina bronhospazma in bronhialne astme. Nezdravljeni feokromocitom. Presnovna acidoza. Bradikardija (srčni utrip <60 utripov na minuto pred začetkom zdravljenja). Hipotenzija (sistolični krvni tlak <90 mmHg). Hude motnje perifernega krvnega obtoka.

Previdnostni ukrepi

Vztrajna β-adrenergična blokada zmanjša tveganje za aritmijo med anestezijo in intubacijo. Če se beta-blokada prekine med pripravami na operacijo, je treba blokatorje beta ukiniti vsaj 24 ur pred operacijo. Previdnost je potrebna pri uporabi nekaterih anestetikov, ki zavirajo miokard. Vagalne reakcije je mogoče preprečiti z intravenskim dajanjem atropina. Zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se ne sme uporabljati pri bolnikih z nezdravljenim kongestivnim srčnim popuščanjem, dokler se njihovo stanje ne stabilizira. Pri bolnikih z ishemično boleznijo srca je treba zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prekiniti postopoma, to je v obdobju več kot 1-2 tednih. Zaviralci adrenergičnih receptorjev Β lahko povzročijo bradikardijo: če je pulz pod 50-55 utripov na minuto in / ali ima bolnik simptome, ki kažejo na bradikardijo, je treba odmerek zmanjšati. Pri uporabi blokatorjev beta je potrebna previdnost pri bolnikih z: motnjami perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen ali pojav, občasna klavdikacija) - lahko pride do poslabšanja teh motenj; pri bolnikih z atrioventrikularno blokado Ist. (podaljšanje prevodnega časa z β-blokatorji); pri bolnikih z Prinzmetalovo angino (tveganje za krčenje koronarnih arterij, ki ga povzročajo α-receptorji, povečano število in trajanje napadov angine); pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko nebivolol prikrije nekatere simptome hipoglikemije; pri bolnikih s hipertiroidizmom (prikrivanje simptomov tahikardije) - nenadna prekinitev zdravljenja lahko poslabša simptome; pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (poslabšanje obstrukcije dihalnih poti). Bolniki z luskavico v anamnezi naj zaviralce adrenergičnih receptorjev beta jemljejo le po skrbnem premisleku. Zdravilo lahko poveča občutljivost na alergene in okrepi anafilaktične reakcije. Zaviralci beta lahko zmanjšajo nastajanje solz (informacije za uporabnike kontaktnih leč). Pripravek vsebuje laktozo; ne smejo jemati bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Hipertenzija. Pogosti: glavobol in omotica, parestezije, dispneja, zaprtje, slabost, driska, utrujenost, edemi. Občasni: depresija, nočne more, motnje vida, bradikardija, srčno popuščanje, upočasnjena AV prevodnost / AV blok, hipotenzija, nova ali poslabšana občasna klavdikacija, bronhospazem, dispepsija, napenjanje, bruhanje, pruritus, eritematozni izpuščaj, impotenca. Zelo redki: omedlevica, poslabšanje luskavice. Neznana: angioedem, preobčutljivost, urtikarija. Neželeni učinki, povezani z jemanjem nekaterih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta: halucinacije, psihoza, zmedenost, hladne / modre okončine, Raynaudov pojav, suhe oči in proktololu podoben okulo-mukokutani sindrom. Kronično srčno popuščanje. Opazili so: bradikardijo, omotico, poslabšanje srčnega popuščanja, ortostatsko hipotenzijo, intoleranco za zdravila, atrioventrikularni blok Ist. edem spodnjih okončin.

Nosečnost in dojenje

Nebivolol lahko škodljivo vpliva na nosečnost in / ali plod / novorojenčka. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo placentni tok, ki je povezan z zastojem rasti ploda, intrauterino fetalno smrtjo, splavom ali prezgodnjim porodom.Pri plodu in novorojenčku lahko nebivolol med drugim povzroči hipoglikemija in bradikardija. Zdravila se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je nujno potrebno. Če je zdravljenje z nebivololom potrebno, je treba nadzorovati maternični pretok krvi in ​​razvoj ploda. Novorojenčka je treba skrbno spremljati. Simptomi hipoglikemije in bradikardije se običajno pojavijo v prvih 3 dneh. Med prejemanjem nebivolola dojenje ni priporočljivo.

Komentarji

Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso izvedli. Farmakodinamične študije so pokazale, da nebivolol nima vpliva na psihomotorično delovanje. Pri vožnji vozil ali upravljanju strojev je treba upoštevati, da se lahko pojavita omotica in utrujenost.

Interakcije

Kombinacije niso priporočljive: antiaritmiki razreda I - kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, dizopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon (povečan učinek na atrioventrikularno prevodnost, povečan negativni inotropni učinek); antagonisti kalcija verapamil tipa, diltiazem (negativni učinek na kontraktilnost in atrioventrikularno prevodnost, intravensko dajanje verapamila pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko vodi do hude hipotenzije in atrioventrikularnega bloka); antihipertenzivi s centralnim delovanjem - klonidin, gvanfacin, moksonidin, metildopa, rilmenidin (tveganje za poslabšanje srčnega popuščanja z zmanjšanjem simpatičnega tonusa, tj. lahko poveča tveganje za "povratno hipertenzijo") Kombinirano zdravljenje je treba uporabljati previdno: antiaritmiki razreda III - amiodaron (tveganje za povečan učinek na atrioventrikularno prevodnost); halogenirani inhalanti (tveganje zatiranja refleksne tahikardije in hipotenzije) načelo izogibanja nenadni prekinitvi zdravljenja z zaviralci beta; anesteziologa je treba obvestiti, ko bolnik jemlje nebivolol; inzulin in peroralna antidiabetična zdravila (prikrivanje simptomov hipoglikemije, kot so palpitacije, tahikardija); baklofen, amifostin (povečane ravni antihipertenzivno zdravljenje) - prilagodite odmerek antihipertenzivnega zdravila. Kombinacije, ki jih je treba upoštevati: glikozidi digitalisa (tveganje za podaljšanje časa atrioventrikularne prevodnosti, klinične študije niso pokazale kliničnih znakov interakcije); kalcijevi antagonisti dihidropiridinskega tipa - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (tveganje za hipotenzijo in nadaljnje poslabšanje ventrikularnih kontrakcij pri bolnikih s srčnim popuščanjem); triciklični antidepresivi, barbiturati in fenotiazini, organski nitrati in druga antihipertenzivna zdravila (povečan antihipertenzivni učinek); Nesteroidna protivnetna zdravila (ne vplivajo na hipotenzivni učinek nebivolola); simpatomimetična zdravila (zmanjšan učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, tveganje za hipertenzijo, hudo bradikardijo in srčni blok). Sočasna uporaba nebivolola z zaviralci CYP2D6, kot so paroksetin, fluoksetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin, lahko poveča koncentracijo nebivolola v krvi (povečano tveganje za bradikardijo in neželene učinke). Cimetidin zviša koncentracijo nebivolola v krvi, ne da bi spremenil klinični učinek. Sočasna uporaba ranitidina ni vplivala na farmakokinetiko nebivolola. Nebivolol in antacidi se lahko uporabljajo istočasno, če se nebivolol daje skupaj z obrokom, antacidi pa med obroki. Sočasna uporaba nebivolola in nikardipina je nekoliko povečala koncentracijo obeh zdravil v plazmi, ne da bi se klinični učinek spremenil. Sočasno uživanje alkohola, uporaba furosemida, hidroklorotiazida ali ranitidina ne vpliva na farmakokinetiko nebivolola. Nebivolol ni vplival na farmakokinetiko in farmakodinamiko varfarina.

Cena

Ebivol, cena 100% PLN 13,93

Pripravek vsebuje snov: Nebivolol