Zafiron

Ukrepanje

Močno zdravilo, ki selektivno stimulira β2-adrenergične receptorje. Ima bronhodilatacijski učinek pri bolnikih z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti. Učinek se pojavi hitro (v 1-3 minutah) in traja 12 ur po vdihavanju. V terapevtskih odmerkih je učinek na kardiovaskularni sistem majhen in se pojavi le v redkih primerih. Formoterol zavira sproščanje histamina in levkotrienov, ki nastanejo v pljučih zaradi alergijske reakcije. Pripravek je učinkovit pri preprečevanju bronhospazma, ki ga povzročajo inhalacijski alergeni, gibanje, hladen zrak, histamin ali metaholin. Po vdihavanju enkratnega odmerka 120 µg pri zdravih prostovoljcih se je formoterol hitro absorbiral v plazmo z največjimi koncentracijami, doseženimi 5 minut po vdihavanju. Večji del odmerka iz inhalatorja se pogoltne in nato absorbira iz prebavil. Zdravilo se veže na beljakovine v plazmi v 61-64%. Iz telesa se izloča predvsem s presnovnimi procesi. Glavni postopek biotransformacije je neposredna konjugacija z glukuronsko kislino, drugi - O-demetilacija, ki ji sledi konjugacija z glukuronsko kislino. Številni izoencimi so katalizatorji presnove, kar kaže na majhno verjetnost medsebojnega delovanja zdravil. Zdravilo in njegovi presnovki se popolnoma izločijo iz telesa: približno 2/3 peroralnega odmerka se izloči z urinom in 1/3 z blatom.

Odmerjanje

Vdihavanje. Učinek bronhodilatatorja traja 12 ur po vdihavanju pripravka. Vzdrževalno zdravljenje, ki zajema uporabo zdravila dvakrat na dan, v večini primerov prispeva k lajšanju bronhokonstrikcije, povezane s kroničnimi boleznimi, tako podnevi kot ponoči. Odrasli. Bronhialna astma. Vzdrževalno zdravljenje: vdihavanje vsebine 1-2 kapsul 2-krat na dan. Pripravek je treba predpisati le kot dodatek inhalacijskemu kortikosteroidu. Največji priporočeni vzdrževalni odmerek je 48 µg na dan. Če je potrebno, lahko za zmanjšanje resnosti simptomov uporabimo še 1-2 kapsuli na dan, če največji priporočeni dnevni odmerek (48 µg) ni presežen. Če so potrebe po dodatnih odmerkih pogostejše (npr. Več kot 2 dni na teden), je treba razmisliti o zamenjavi zdravljenja, saj lahko to kaže na poslabšanje procesa bolezni. Pripravka ne smemo uporabljati za zmanjšanje resnosti akutnih simptomov pri napadu astme. V primeru napada astme je treba uporabiti kratko delujoči stimulator β2-adrenergikov. Preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo vadbe ali alergeni: vdihavanje vsebine 1 kapsule vsaj 15 minut pred vadbo ali izpostavljenost alergenu. Za preprečevanje bronhospazma pri bolnikih s hudim bronhospazmom v anamnezi sta morda potrebni 2 kapsuli. Pri bolnikih z vztrajno astmo je klinično indicirano, da se zdravilo uporablja za preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo vadbe ali alergeni, vendar mora zdravljenje astme vključevati zdravljenje z inhalacijskim kortikosteroidom. Kronična obstruktivna pljučna bolezen. Vzdrževalno zdravljenje: vdihavanje vsebine 1-2 kapsul 2-krat na dan. Otroci, starejši od 6 let. Bronhialna astma. Vzdrževalno zdravljenje: vdihavanje vsebine 1 kapsule 2-krat na dan. Pripravek je treba predpisati le kot dodatek inhalacijskemu kortikosteroidu. Največji priporočeni odmerek je 24 µg na dan. Ne sme se uporabljati za zmanjšanje resnosti akutnih simptomov astme. V primeru akutnega napada astme je treba uporabiti kratko delujoči β2-agonist. Preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo vadbe ali alergeni: vdihavanje vsebine 1 kapsule vsaj 15 minut pred vadbo ali izpostavljenost alergenu. Pri bolnikih s trdovratno astmo je uporaba zdravila za preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo vadbe ali alergeni, klinično indicirana, vendar mora zdravljenje astme vključevati tudi zdravljenje z inhalacijskim kortikosteroidom.

Indikacije

Preprečevanje in zdravljenje bronhokonstrikcije pri bolnikih z bronhialno astmo kot dodatek k inhalacijski terapiji s kortikosteroidi. Za preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo vdihavalni alergeni, hladen zrak ali gibanje. Preprečevanje in zdravljenje bronhialne zožitve pri bolnikih z reverzibilno ali ireverzibilno kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB), vključno s kroničnim bronhitisom in emfizemom. Pripravek izboljšuje kakovost življenja bolnikov s KOPB.

Previdnostni ukrepi

Formoterol ni prvo sredstvo za zdravljenje astme. Pri zdravljenju bolnikov z astmo se sme uporabljati le kot dodatek inhalacijskemu kortikosteroidu pri bolnikih, katerih astma ni ustrezno nadzorovana z inhalacijskimi kortikosteroidi, ali pri bolnikih, katerih poslabšanje upravičuje zdravljenje z obema inhalacijskima kortikosteroidoma. kot tudi dolgotrajno zdravilo, ki stimulira β2-adrenergične receptorje. V študiji s salmeterolom, še enim dolgo delujočim stimulatorjem β2-adrenergikov, so pri bolnikih, zdravljenih s salmeterolom (13/13176), opazili višjo stopnjo umrljivosti zaradi astme kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo (3/13179); Za formoterol niso izvedli ustreznih študij. Formoterola se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let, zaradi nezadostnih kliničnih izkušenj pri tej skupini bolnikov. Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, je priporočljivo uporabljati kombinirani pripravek, ki vsebuje inhalacijski kortikosteroid in dolgo delujoči stimulator β2-adrenergikov, razen kadar je potrebna ločena uporaba teh zdravil. Pripravka ne smemo uporabljati skupaj z drugim dolgotrajnim zdravilom, ki stimulira adrenergične receptorje β2. Vsakič, ko je pripravek priporočljiv, je treba oceniti, ali so bolniki deležni zadostnega protivnetnega zdravljenja. Bolnikom je treba svetovati, naj po začetku zdravljenja nadaljujejo z jemanjem protivnetnih zdravil, tudi če simptomi izzvenijo. Ko se simptomi astme obvladajo, se lahko razmisli o postopnem zmanjševanju odmerka; med obdobjem zmanjšanja odmerka je pomembno redno spremljanje bolnikov; uporabiti najnižji učinkoviti odmerek. Klinična preskušanja kažejo večjo pogostnost hudih poslabšanj astme pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, kot pri bolnikih, ki prejemajo placebo, zlasti pri otrocih, starih od 5 do 12 let. Če simptomi vztrajajo ali se število odmerkov za lajšanje simptomov poveča, to običajno pomeni poslabšanje bolezni in je treba ponovno pretehtati zdravljenje astme. Med poslabšanjem astme se ne sme začeti zdraviti s pripravkom ali povečati odmerek. Ne sme se uporabljati za zmanjšanje resnosti akutnih simptomov astme. Potreba po pogosto jemanju tega zdravila za preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča telesna vadba, je lahko kljub ustrezni podporni oskrbi večkrat na teden simptom nezadostnega nadzora nad astmo in lahko zahteva ponovno oceno zdravljenja astme in oceno skladnosti pacientov. Pripravek je treba uporabljati previdno in pod nadzorom, zlasti ob upoštevanju priporočenega odmerka pri bolnikih z naslednjimi boleznimi: ishemična bolezen srca, aritmije (zlasti v primeru atrioventrikularne blokade tretje faze), tahiaritmije, hudo srčno popuščanje ali hudo dekompenzirano srčno popuščanje, idiopatsko subvalvularna aortna stenoza, huda hipertenzija, anevrizma, feokromocitom, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, hipertiroidizem, znano ali domnevno podaljšanje intervala QT (QTc> 0,44 s). Zaradi tveganja za hiperglikemični učinek je pri bolnikih s sladkorno boleznijo priporočljivo dodatno spremljanje glukoze v krvi. Zaradi nevarnosti hipokaliemije je pri bolnikih s hudo astmo potrebna posebna previdnost, saj se hipokaliemija lahko poslabša zaradi hipoksije in sočasnega zdravljenja. V takih primerih je priporočljivo nenehno nadzorovati raven kalija v serumu. Po dajanju pripravka se lahko pojavi paradoksni bronhospazem - dajanje zdravila je treba takoj prekiniti in uvesti drugo zdravljenje. Pripravek vsebuje laktozo - ne sme se uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Klinična preskušanja kažejo večjo pogostnost hudih poslabšanj astme pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, kot pri bolnikih, ki prejemajo placebo, zlasti pri otrocih, starih od 5 do 12 let. Pogosti: glavobol, tresenje mišic, palpitacije. Občasni: vznemirjenost, tesnoba, živčnost, nespečnost, omotica, tahikardija, bronhospazem (vključno s paradoksalnim bronhospazmom), draženje žrela, mišični krči, bolečine v mišicah. Redki: preobčutljivostne reakcije (kot so hipotenzija, bronhospazem, urtikarija, angioedem, pruritus, kožni izpuščaj), hipokaliemija, aritmije (npr.atrijska fibrilacija, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistole), slabost. Zelo redki: hiperglikemija, disgevzija, periferni edem, angina, podaljšan QT interval. Poleg tega so v postmarketinških izkušnjah poročali o naslednjih neželenih učinkih (pogostnost neznana): kašelj, izpuščaj, zvišan krvni tlak, vključno s hipertenzijo. Uporaba zdravil, ki stimulirajo β2-adrenergične receptorje, lahko poveča raven inzulina, prostih maščobnih kislin, glicerola in ketonskih teles v krvi. Pomožna snov laktoza vsebuje majhno količino mlečnih beljakovin, ki lahko povzročijo alergijske reakcije.

Interakcije

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, kot so kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiazini, antihistaminiki, zaviralci MAO, makrolidi in triciklični antidepresivi ali zdravila, ki podaljšujejo interval QT, saj lahko povečajo učinke zdravil, ki stimulirajo adrenergične receptorje na krvožilni sistem. Zdravila, ki podaljšajo interval QT, povečajo tveganje za nastanek prekatnih aritmij. Sočasna uporaba drugih simpatomimetikov lahko poveča neželene učinke pripravka. Sočasna uporaba derivatov ksantina, steroidov ali diuretikov lahko okrepi možne hipokaliemične učinke adrenergičnih stimulatorjev β2. Hipokaliemija lahko poveča dovzetnost za aritmije pri bolnikih, zdravljenih z glikozidi digitalisa. Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo halogenirane anestetike s halogeniranimi ogljikovodiki, obstaja večje tveganje za aritmije. Uporaba antiholinergikov lahko poveča bronhodilatacijski učinek formoterola. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko oslabijo ali zavirajo učinek pripravka. Iz tega razloga zdravila ne smemo uporabljati z zdravili, ki blokirajo β2-adrenergične receptorje (tudi v obliki kapljic za oko), razen če jih nujno dajemo.