Salazopyrin ™ EN

1 tableta enterična formulacija vsebuje 500 mg sulfasalazina.

Ukrepanje

Sulfasalazin deluje protivnetno, imunosupresivno in antibakterijsko. Uporablja se za zaviranje vnetja, zlasti črevesne sluznice, in za zdravljenje aktivnega revmatoidnega artritisa. Mehanizem delovanja pri vnetnih črevesnih boleznih: Protivnetni učinek lokalno oblikovanega mesalazina velja za glavno delovanje sulfasalazina.Poleg tega so imunosupresivno aktivnost odkrili kot rezultat zaviranja metabolizma limfocitov in granulocitov ter zaviranja različnih encimskih sistemov s strani vseh treh spojin (sulfasalazin, sulfapiridin, mesalazin). Tudi bakteriostatski učinek sulfapiridina, proizvedenega lokalno v debelem črevesu, je lahko klinično pomemben. Zdravilo vpliva na aerobno in anaerobno bakterijsko floro. Mehanizem delovanja pri revmatoidnem artritisu ni bil ugotovljen. Po peroralni uporabi se zdravilo delno absorbira (v približno 20% danega odmerka) v tankem črevesu in nato prehaja v enterohepatično cirkulacijo. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 3-6 urah, vezava beljakovin pa približno 99%. V koncentraciji serumskih zdravil obstajajo pomembne razlike med posamezniki. Obstaja zmerna težnja po kopičenju sulfasalazina v telesu. Majhen odstotek odmerka se izloči z urinom. Bakterije v lumnu debelega črevesa sulfalazin razgradijo na dva glavna presnovka: sulfapiridin in mesalazin (5-aminosalicilna kislina). Sulfapiridin se hitro absorbira, delno presnovi v jetrih v neaktivni acetilsulfapiridin in se v nespremenjeni obliki pretežno izloči z urinom. Neacetilirani sulfapiridin je delno vezan na serumske beljakovine, največja koncentracija v serumu pa je dosežena po 12 urah. Sulfapiridin kaže določeno težnjo k kopičenju; v serumu ga ni mogoče zaznati šele 3 dni po prenehanju uporabe zdravila. Stopnja acetilacije sulfapiridina je genetsko določena. Bolniki s počasno acetilacijo kažejo višje koncentracije prostega sulfapiridina v serumu, zato imajo večje nagnjenosti k neželenim učinkom. Mesalazin se absorbira v manjši meri. 15% odmerka se izloči z urinom. Večji del danega odmerka, 75%, ostane v lumnu debelega črevesa in se z blatom izloči kot 5-aminosalicilna kislina.

Odmerjanje

Ustno. Revmatoidni artritis. Odrasli: Odmerjanje je treba prilagoditi individualno. Priporočeni odmerek je 1-3 g na dan. Najpogosteje uporabljen odmerek je 2 tableti. Dvakrat na dan. Priporočljivo je začeti zdravljenje z nižjimi odmerki in jih postopoma povečevati po shemi: 1. do 4. dan: 1 tableta. zjutraj 2 tableti zvečer; 5-8. dan: 1 tableta zjutraj 2 tableti zvečer; 9. dan in naslednji: 2 tableti zjutraj 2 tableti zvečer. Če je odziv bolnika na zdravljenje 2-3 mesece nezadovoljiv, se lahko dnevni odmerek sulfasalazina poveča na največ 3 g. Pri bolnikih, ki imajo neželene učinke, lahko odmerek začasno zmanjšamo. Vnetne črevesne bolezni - akutna oblika bolezni. Odrasli: hudo poslabšanje bolezni: 2-4 tablete 3-4 krat na dan. Blagi in zmerni recidivi: 2 tableti. 3-4 krat na dan. Otroci: 40-60 mg / kg telesne mase / dan v 3-6 razdeljenih odmerkih. Vnetna črevesna bolezen - podporno zdravljenje. Odrasli: 2 tableti 2-3 krat na dan. Zdravljenja s tem odmerkom ne smemo prekiniti in ga je treba nadaljevati še dolgo, če neželenih učinkov ni. V primeru poslabšanja bolezni se odmerek poveča na 2-4 tablete. 3-4 krat na dan. Otroci: 20-30 mg / kg telesne mase na dan v 3-6 razdeljenih odmerkih. Odmerjanje je treba prilagoditi individualno glede na klinično stanje, toleranco bolnika in odziv na zdravljenje. Priporočljivo je, da bolniki, ki še nikoli niso bili zdravljeni s sulfasalazinom, postopoma povečujejo odmerek v nekaj tednih. Tablete je treba jemati med obroki, jih pogoltniti cele in jih ne smete drobiti ali lomiti. Dnevni odmerek je treba enakomerno razdeliti na razdeljene odmerke.

Indikacije

Revmatoidni artritis, odporen na zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Vnetna črevesna bolezen (npr. Ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sulfonamide ali salicilate, njihove derivate in katero koli pomožno snov. Akutna intermitentna porfirija, mešana porfirija. Zamašitev sečil ali črevesja. Ne uporabljajte pri otrocih, mlajših od 2 let.

Previdnostni ukrepi

Previdno pri bolnikih: s hudo alergijo in bronhialno astmo, s pomanjkanjem G-6-PD (tveganje za hemolitično anemijo). Sulfasalazina se ne sme uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter ali z nenormalno sestavo krvi, razen če možne koristi odtehtajo tveganja. Ko uporabimo odmerek 70 mg / kg telesne mase na dan, lahko koncentracija v krvi doseže raven, ki se šteje za prag toksičnosti (50 µg / ml). Pri bolnikih z blago preobčutljivostjo je treba razmisliti o desenzibilizaciji. V primeru hudih preobčutljivostnih reakcij je treba zdravljenje prekiniti. Bolnike, pri katerih se med zdravljenjem razvije okužba, je treba skrbno nadzirati. Poročali so o resnih okužbah, povezanih z zatiranjem kostnega mozga, vključno s primeri sepse in pljučnice. Če se pri bolniku razvije huda okužba, je treba zdravljenje prekiniti in pri bolnikih z anamnezo ponavljajočih se ali kroničnih okužb skrbno pretehtati potrebo po zdravljenju. Če obstajajo znaki ali simptomi eksfoliativnega dermatitisa, Stevens-Johnsonovega sindroma ali toksične epidermalne nekrolize (npr. Kožni izpuščaj, lezije sluznice ali kakršni koli znaki preobčutljivosti), je treba sulfasalazin prekiniti in ga nikoli več ne uvesti. Poročali so tudi o življenjsko nevarnih sistemskih preobčutljivostnih reakcijah, kot so izpuščaj na zdravila z eozinofilijo in sistemski simptomi. Upoštevati je treba zgodnje znake preobčutljivosti (zvišana telesna temperatura, limfadenopatija, z izpuščajem ali brez) in po potrebi prekiniti zdravljenje.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: želodčne težave, slabost. Pogosti: levkopenija, izguba apetita, glavobol in omotica, disgevzija, tinitus, kašelj, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, bruhanje, hemoragična diateza, pruritus, artralgija, proteinurija, zvišana telesna temperatura. Občasni: trombocitopenija, depresija, dispneja, zlatenica, alopecija, urtikarija, edem obraza, zvišanje jetrnih encimov. Redki: spremembe nohtov. Zelo redki: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom. Neznano: aseptični meningitis, psevdomembranski kolitis, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična, hemolitična in megaloblastna anemija, makrocitoza, anafilaktični šok, serumska bolezen, pomanjkanje folata, encefalopatija, perikarditis, perikarditis, perikarditis, perikarditis bolezni srca, bledica, fibrozni alveolitis, intersticijska pljučna bolezen, eozinofilni infiltrati, orofaringealna bolečina, poslabšanje simptomov ulceroznega kolitisa, pankreatitisa, odpovedi jeter, fulminantnega hepatitisa, hepatitisa, holestatskega hepatitisa, holestaze, izpuščaja z zdravili povzročena eozinofilija in sistemski simptomi, angioedem, toksični pustularni dermatitis, eritem, izpuščaj, eksfoliativni dermatitis, lišaj planus, reakcija fotosenzibilnosti, sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom, nefrotski sindrom, intersticijska dispepsija ledvične krvavitve, kristali v urinu, hematurija, nefrolitiaza, prehodna oligospermija, rumena obarvanost kože in telesnih tekočin, indukcija avtoprotiteles.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo se lahko uporablja med nosečnostjo le, če je to nujno potrebno. Tveganje za škodo plodu pri uporabi sulfasalazina med nosečnostjo se šteje za majhno. Peroralno uporabljen sulfasalazin zavira absorpcijo in presnovo folne kisline, kar lahko povzroči njeno pomanjkanje. Sulfasalazin prehaja v materino mleko, vendar količine zdravila v materinem mleku ne bi smele predstavljati tveganja za zdravega otroka. Previdnost je potrebna pri nedonošenčkih in novorojenčkih s fiziološko zlatenico. Zdravilo zmanjša število in gibljivost semenčic, kar lahko vpliva na plodnost. Ta učinek je običajno reverzibilen po prenehanju zdravljenja.

Komentarji

Med uporabo tega zdravila je treba zaužiti ustrezen vnos tekočine, saj lahko sulfasalazin povzroči kristale v urinu in nastanek ledvičnih kamnov. Med zdravljenjem je treba pred začetkom zdravljenja in vsaka 2 tedna v prvih 3 mesecih zdravljenja spremljati krvno sliko in delovanje jeter. Občasne preglede je treba opraviti vsake 4 tedne v naslednjih 3 mesecih, nato pa vsake 3 mesece preverjati krvno sliko in delovanje jeter. Pred zdravljenjem in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic. Spremembe v krvni sliki (npr. Makrocitoza in pancitopenija), ki jih lahko pripišemo pomanjkanju folata, lahko normaliziramo z uporabo folne kisline (levkovorina). Med uporabo zdravila je mogoče dobiti lažno višjo od dejanske koncentracije normetanefrina v urinu, določeno s tekočinsko kromatografsko metodo.

Interakcije

Pri sočasni uporabi sulfasalazina se lahko pojavi zmanjšana absorpcija digoksina. Lahko pride do pomanjkanja folne kisline, ker sulfasalazin zavira njegovo absorpcijo. Rifampicin zmanjša plazemsko koncentracijo sulfapiridina (enega od presnovkov sulfasalazina) - verjetno povezan z učinkom rifampicina na jetrne encime. Sočasna peroralna uporaba sulfasalazina in merkaptopurina ali azatiopurina lahko povzroči supresijo kostnega mozga in levkopenijo. Sulfasalazin zavira tiopurin metiltransferazo, ki sodeluje pri presnovi merkaptopurina.

Cena

Salazopyrin ™ EN, cena 100% 56,94 PLN

Pripravek vsebuje snov: sulfasalazin